كبسولات سورافينيب هي أدوية لعلاج الأورام. كدواء منفرد، فهو مناسب لأورام الغدد الصم العصبية البنكرياسية المتقدمة أو النقيلية وغير الوظيفية والمتميزة جيدًا (G1 وG2) وغير البنكرياسية والتي لا يمكن إزالتها جراحيًا.
Sorafenib هو مثبط جزيء صغير لمستقبل عامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VEGFR) ومستقبل عامل نمو الخلايا الليفية 1 (FGFR1). يبلغ حجم ICg الخاص به لتثبيط تكاثر الخلايا البطانية للوريد السري البشري (HUVEC) 16 نانومتر، ويمنع فسفرة KDR المحفزة بواسطة VEGF ومسارات الإشارة النهائية. في نموذج زراعة الفئران العارية للورم البشري، يكون للسرافينيب تأثير مثبط على نمو الورم.
التأثيرات:
يمكن لهذا الدواء أن يثبط نمو الورم وهو مناسب للأورام الغدد الصماء العصبية غير البنكرياسية وغير البنكرياسية المتقدمة محليًا أو النقيلية، غير الوظيفية، المتمايزة جيدًا (G1، G2) والتي لا يمكن إزالتها جراحيًا.
الجرعة وطريقة الاستخدام:
موانع الاستعمال:
يُمنع استعمال هذا المنتج إذا كنت تعاني من حساسية تجاهه. يُمنع استعماله أثناء الحمل. يُمنع استعماله أثناء فترة الرضاعة. يجب استخدامه بحذر لدى المرضى الذين يعانون من مشاكل في وظائف الكبد والكلى. ينبغي استخدامه بحذر عند الأطفال.
أشكال الجرعات ذات الصلة:
كبسولات
الوظائف والمؤشرات:
1. يستخدم هذا المنتج لأورام انسجة الجهاز الهضمي التي فشلت أو لا تتحمل إيماتينيب ميسيلات. 2. يستخدم في حالات سرطان الخلايا الكلوية المتقدمة التي لا يمكن إجراء عملية جراحية لها. 3. المرضى البالغين الذين يعانون من أورام الغدد الصم العصبية البنكرياسية المتقدمة غير القابلة للاستئصال والمتمايزة بشكل جيد (pNET).
الاستخدام والجرعة:
الجرعة الموصى بها من هذا المنتج لعلاج أورام الجهاز الهضمي وسرطان الخلايا الكلوية المتقدمة هي 50 ملغ، مرة واحدة في اليوم، عن طريق الفم. تناول الدواء لمدة 4 أسابيع وتوقف لمدة أسبوعين (نظام الجرعات 4/2). بالنسبة لأورام الغدد الصم العصبية البنكرياسية، الجرعة الموصى بها من هذا المنتج هي 37.5 ملغ، عن طريق الفم، مرة واحدة يوميًا، دواء مستمر، دون فترة انسحاب. ويمكن أن تؤخذ مع أو بدون الطعام. سلامة تعديل الجرعة وتحملها بالنسبة لأورام انسجة الجهاز الهضمي وسرطان الخلايا الكلوية النقيلي، يتم تعديل الجرعة تدريجيًا بوحدات 12.5 مجم وفقًا لسلامة المرضى وتحملهم. الجرعة اليومية القصوى لا تتجاوز 75 ملغ، والحد الأدنى للجرعة هو 25 ملغ. بالنسبة لأورام الغدد الصم العصبية البنكرياسية، يتم تعديل الجرعة تدريجيًا بوحدات 12.5 مجم وفقًا لسلامة وتحمل المرضى الأفراد. كانت الجرعة القصوى المستخدمة في التجارب السريرية للمرحلة الثالثة هي 50 ملغ في اليوم. قد يكون من الضروري إيقاف العلاج بناءً على سلامة المريض وقدرته على تحمله. مثبطات CYP3A4 القوية (مثل الكيتوكونازول) يمكن أن تزيد من تركيز البلازما لهذا المنتج. يوصى باختيار الأدوية التي ليس لها أي تأثير مثبط لمثل هذه الإنزيمات أو لها تأثير ضئيل عند استخدامها معًا. إذا كان من الضروري استخدامه مع مثبط CYP3A4 قوي، فيجب تخفيض جرعة هذا المنتج إلى ما لا يقل عن 37.5 مجم مرة واحدة يوميًا (أورام انسجة الجهاز الهضمي وسرطان الخلايا الكلوية)، و 25 مجم مرة واحدة يوميًا (أورام الغدد الصم العصبية البنكرياسية). ) (انظر [التفاعلات الدوائية]). يمكن لمحفزات CYP3A4 (مثل ريفامبيسين) أن تقلل من تركيز هذا المنتج في البلازما. يوصى باختيار الأدوية التي ليس لها أي تأثير تحريضي على هذه الإنزيمات أو لها تأثير ضئيل عند استخدامها معًا. إذا كان لا بد من استخدامه مع محفز CYP3A4، فيجب مراعاة زيادة جرعة هذا المنتج، ويجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى 87.5 مجم مرة واحدة يوميًا (أورام انسجة الجهاز الهضمي وسرطان الخلايا الكلوية)، 62.5 مجم مرة واحدة يوميًا ( أورام الغدد الصم العصبية البنكرياسية). في حالة زيادة جرعة هذا المنتج، يجب مراقبة المريض بعناية للتأكد من عدم وجود تفاعلات سامة (انظر [التفاعلات الدوائية]).
ردود الفعل السلبية:
نظرًا لاختلاف ظروف كل دراسة سريرية، فمن غير المناسب إجراء مقارنة مباشرة لحدوث التفاعلات الضارة للعقارين في دراسات سريرية مختلفة، وقد يكون حدوث التفاعلات الضارة في الدراسات السريرية مختلفًا أيضًا عن تلك الموجودة في الممارسة السريرية. بيانات السلامة من الدراسات السريرية الرئيسية التي تدعم تسويق هذا المنتج: التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا (≥20%) في المرضى الذين يعانون من أورام انسجة الجهاز الهضمي (GIST)، أو سرطان الخلايا الكلوية المتقدم (RCC) أو أورام الغدد الصم العصبية البنكرياسية (pNET) هي التعب، ضعف، حمى، إسهال، غثيان، التهاب الغشاء المخاطي / التهاب الفم، قيء، عسر الهضم، آلام في البطن، إمساك، ارتفاع ضغط الدم، وذمة محيطية، طفح جلدي، متلازمة اليد والقدم، تغير لون الجلد، جفاف الجلد، تغير لون الشعر، تغيرات الذوق، الصداع، آلام الظهر. وآلام المفاصل وآلام الأطراف والسعال وضيق التنفس وفقدان الشهية والنزيف. للمناقشات حول التفاعلات الجانبية الخطيرة المحتملة: تسمم الكبد، خلل في البطين الأيسر، إطالة فترة QT، النزيف، ارتفاع ضغط الدم، خلل في الغدة الدرقية، وظيفة الغدة الكظرية، راجع [الاحتياطات]. التفاعلات الضارة الأخرى التي حدثت في دراسات أورام الجهاز الهضمي (GIST)، وسرطان الخلايا الكلوية المتقدم (RCC)، وأورام الغدد الصم العصبية البنكرياسية (pNET) هي كما يلي.البيانات التالية مأخوذة من 660 مريضًا، بما في ذلك 202 مريضًا في دراسة مزدوجة التعمية ومضبوطة بالعلاج الوهمي لأورام انسجة الجهاز الهضمي (GIST) (انظر [الدراسات السريرية])، و375 مريضًا في دراسة نشطة مضبوطة لسرطان الخلايا الكلوية المتقدم ( RCC) (انظر [الدراسات السريرية])، و 83 مريضًا في دراسة مضبوطة بالعلاج الوهمي لأورام الغدد الصم العصبية البنكرياسية (pNET) (انظر [الدراسات السريرية]). تم تقييم سلامة sunitinib في دراسة GIST 1، وهي تجربة عشوائية مزدوجة التعمية ومضبوطة بالعلاج الوهمي، حيث تلقى المرضى الذين تلقوا سابقًا علاج GIST 50 ملغ من sunitinib (ن = 202) أو دواء وهمي (ن = 102) يوميًا. جدول الجرعات 4/2. كان متوسط مدة العلاج في الدراسة مزدوجة التعمية دورتين (يعني 3.0 دورات، يتراوح من 1 إلى 9 دورات) في مجموعة سونيتينيب ودورة واحدة (يعني 1.8 دورات، يتراوح من 1 إلى 6 دورات) في مجموعة الدواء الوهمي اعتبارًا من مجموعة العلاج الوهمي. تحليل مؤقت. حدث تخفيض الجرعة لدى 23 مريضًا (11%) في مجموعة سونيتينيب ولم يكن هناك أي مريض في مجموعة الدواء الوهمي. حدث انقطاع العلاج لدى 59 مريضًا (29%) في مجموعة سونيتينيب و31 مريضًا (30%) في مجموعة الدواء الوهمي؛ توقف 7% و6% من المرضى، على التوالي، عن تناول الدواء نهائيًا بسبب التفاعلات الجانبية غير المميتة المرتبطة بالعلاج. بالنسبة لردود الفعل السلبية المحددة، يرجى الرجوع إلى تعليمات الدواء.
موانع الاستعمال:
يمنع استخدام هذا الدواء للمرضى الذين يعانون من حساسية شديدة تجاه هذا المنتج أو مكوناته غير النشطة.
سيبوتينيب هو مثبط كيناز RET انتقائي للغاية يمكنه الارتباط بدقة وتثبيط عملية الفسفرة لبروتين RET، والتدخل في مسارات الإشارة المعززة للسرطان (مثل MAPK، PI3K-AKT، إلخ)، وتثبيط تكاثر الخلايا السرطانية وبقائها.
دواعي الاستعمال والفعالية
سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة: مناسب للمرضى المصابين بسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدم محليًا أو النقيلي الإيجابي لاندماج RET. وقد أظهرت التجارب السريرية أن معدل الاستجابة الموضوعية (ORR) يمكن أن يصل إلى حوالي 85٪، كما يظهر أيضًا فعالية معينة في المرضى الذين يعانون من نقائل الدماغ. 1.
سرطان الغدة الدرقية:2.
سرطان الغدة الدرقية النخاعي: بالنسبة للمرضى الذين يعانون من طفرات RET، كان معدل الاستجابة الإجمالي حوالي 69٪؛
سرطان الغدة الدرقية المتمايز: فعال للمرضى الإيجابيين لاندماج RET، مع معدل استجابة إجمالي يبلغ حوالي 79%.
الآثار الجانبية والعلاج
الآثار الجانبية الشائعة: ارتفاع إنزيمات الكبد، ارتفاع ضغط الدم، جفاف الفم، التعب، الإمساك، وما إلى ذلك، والتي يمكن عادة التخفيف منها عن طريق تعديل الجرعة أو العلاج العرضي؛
مخاطر جدية: مرض الرئة الخلالي، إطالة فترة QT، خطر النزيف، وما إلى ذلك، يجب عليك التوقف عن تناول الدواء على الفور وطلب العناية الطبية؛
ينبغي مراقبة وظائف الكبد وضغط الدم وتخطيط القلب بانتظام أثناء تناول الدواء.
احتياطات تناول الدواء
يجب تأكيد طفرة RET من خلال الاختبار الجيني لتجنب العلاج الأعمى؛ 1.
ضبط الجرعة حسب نصيحة الطبيب: الجرعة القياسية هي 160 ملغ مرتين يوميا، ولكن يجب تعديلها بشكل فردي وفقا للآثار الجانبية أو الأدوية المركبة؛ 2.
التفاعلات الدوائية: تجنب الإعطاء المشترك مع مثبطات CYP3A4 القوية (مثل كلاريثروميسين) أو المحفزات (مثل ريفامبيسين)، والتي قد تؤثر على تركيزات الدواء في الدم؛ 3.
يمنع استعماله أثناء الحمل أو الرضاعة لأنه قد يسبب ضرراً للجنين أو الرضيع. 4.
التوجيه الطبي
سيبوتينيب هو دواء يصرف بوصفة طبية. قبل الاستخدام، يجب على طبيب الأورام تقييم نتائج الاختبارات الجينية والحالة الصحية العامة وموانع استخدام الدواء. يجب إجراء متابعة دقيقة أثناء العلاج، كما يلزم الحصول على عناية طبية طارئة في حالة حدوث صعوبات في التنفس، أو ألم في الصدر، أو ردود فعل تحسسية شديدة.
كبسولات سيبوتينيب
الطب الغربي، الطب الوصفي، التأمين غير الطبي
يستخدم هذا المنتج لعلاج المرضى البالغين المصابين بسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC) المتقدم محليًا أو النقيلي من خلال دمج جينات T2T (RET) المؤتلفة بشكل إيجابي.
هذا المنتج مناسب لعلاج البالغين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق والذين يعانون من سرطان الغدة الدرقية النخاعي المتحول المتقدم أو النقيلي (MTC) الذين يحتاجون إلى علاج جهازي، ولعلاج البالغين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق المصابين بسرطان الغدة الدرقية النخاعي المتقدم أو النقيلي. سرطان الغدة الدرقية إيجابي الاندماج RET الذي يحتاج إلى علاج جهازي ومقاوم لليود المشع (إذا كان اليود المشع قابلاً للتطبيق).
تمت الموافقة على المؤشرات المذكورة أعلاه بشكل مشروط بناءً على نتائج دراسة الأورام الصلبة المتقدمة مع تغيرات جين RET. ستعتمد الموافقة الكاملة على هذا المؤشر على الفائدة السريرية من التجارب التأكيدية المستمرة.
تمت الموافقة على تسويق عقار Selpercatinib المضاد للأورام من قبل الإدارة الوطنية للمنتجات الطبية. [1] إنه أول مثبط انتقائي للغاية لـ RET معتمد في العالم ويمكنه تثبيط طفرات RET المتعددة. [4] لعلاج المرضى البالغين المصابين بسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة النقيلي الإيجابي اندماج RET، والمرضى البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 12 عامًا فما فوق والمصابين بسرطان الغدة الدرقية النخاعي المتقدم أو النقيلي الذين يحملون طفرات RET الذين يحتاجون إلى علاج نظامي، والمرضى البالغين و الأطفال الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق والمصابين بسرطان الغدة الدرقية المتقدم أو النقيلي المقاوم للعلاج الجهازي والعلاج باليود المشع (إن أمكن).
1. يستخدم هذا المنتج لعلاج المرضى البالغين المصابين بسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدم محليًا أو النقيلي (NSCLC) والذي يكون إيجابيًا لإعادة ترتيبه بعد دمج جينات ترنسفكأيشن (RET).
2. يُوصف هذا المنتج لعلاج المرضى البالغين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق والمصابين بسرطان الغدة الدرقية النخاعي المتحول المتقدم أو النقيلي (MTC) الذين يحتاجون إلى علاج جهازي، والمرضى البالغين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق المصابين بسرطان الغدة الدرقية النخاعي المتقدم أو النقيلي سرطان الغدة الدرقية إيجابي الاندماج RET الذي يحتاج إلى علاج جهازي ومقاوم لليود المشع (إذا كان اليود المشع قابلاً للتطبيق).
كبسولات السيموستين هي مشتقات من اللوموستين وهي أدوية مضادة للأورام. وهي تستخدم عادة لأورام المخ الأولية والأورام النقيلية. إلى جانب أدوية أخرى، يمكنها علاج سرطان الغدد الليمفاوية الخبيثة، وسرطان المعدة، وسرطان القولون والمستقيم، والورم الميلانيني. ويمكن أيضًا استخدامها لعلاج مرض هودجكين.
هذا المنتج هو دواء غير محدد لدورة الخلية. وهو أكثر حساسية للخلايا عند حدود G1-S أو المرحلة S المبكرة، وله أيضًا تأثير مثبط على المرحلة G2. وبعد دخولها الجسم، تنكسر جزيئاتها من رابطة الكارباميد إلى قسمين. الأول هو جزء الكلورو إيثيل أمين، الذي يفصل الكلور لتكوين كاتيونات كربون الإيثيلين، ويمارس تأثير الهيدروكربونات، ويكسر سلسلة الحمض النووي، ويتم هيدروكربونات الحمض النووي الريبي (RNA) والبروتينات، وهو ما يرتبط بالتأثير المضاد للورم؛ والجزء الآخر هو جزء الكربامويل الذي يصبح إيزوسيانات، أو يتم تحويله إلى حمض الكرباميك ليمارس تأثير الكرباميل، والذي يتفاعل بشكل أساسي مع البروتينات، وخاصة المجموعة الأمينية في نهاية اللايسين، والتي ترتبط بشكل أساسي بسمية نخاع العظم. كما يدمر الكرباميل أيضًا بعض بروتينات الإنزيمات، مما يجعل من الصعب إصلاح الحمض النووي بعد تعرضه للتلف، مما يساعد على التأثير المضاد للسرطان.
تستخدم كبسولات فينجوليمود هيدروكلوريد بشكل رئيسي لعلاج مرض التصلب المتعدد الانتكاس (RMS) لدى المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 10 سنوات وما فوق.
بشكل عام، يجب تناول هذا المنتج لفترة طويلة.
لا تتوقف عن تناوله فجأة، لا تأخذ أكثر، لا تزيد عدد مرات تناول الدواء، ولا تتناول الدواء لفترة أطول مما يطلبه طبيبك... التفاصيل
التفسير الشامل لكبسولات فينجوليمود هيدروكلوريد
الآثار والفعالية:
يستخدم هذا المنتج بشكل أساسي لعلاج مرض التصلب المتعدد الانتكاس (RMS) لدى المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 10 سنوات وما فوق.
الجرعة والإدارة:
للبالغين والأطفال بعمر 10 سنوات فما فوق ويزنون أكثر من 40 كجم، الجرعة الموصى بها هي 0.5 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا. مستويات جرعة فينجوليمود الأعلى من 0.5 ملغ ليس لها أي فوائد إضافية وترتبط بزيادة حدوث ردود الفعل السلبية. قبل البدء بهذا المنتج، يجب إجراء تقييم للقلب. عدد خلايا الدم الكامل (CBC)؛ الأدوية السابقة يجب تقييم حالة التطعيم. المرضى الذين يبدأون العلاج بهذا المنتج وأولئك الذين يستأنفون العلاج بعد إيقاف الدواء لأكثر من 14 يومًا يحتاجون إلى الخضوع لمراقبة الدواء الأولى. يمكن تناول هذا المنتج على معدة فارغة أو مع الطعام. يجب ابتلاع الكبسولة سليمة ويجب عدم فتح غلاف الكبسولة للاستخدام. يؤدي العلاج الأولي باستخدام عقار تاموكسيفين إلى تباطؤ معدل ضربات القلب، لذا يوصى بالمراقبة. احصل على مخطط كهربية القلب (ECG) قبل الجرعات وفي نهاية فترة المراقبة لجميع المرضى. مراقبة الجرعة الأولى لمدة 6 ساعات قم بإعطاء الجرعة الأولى من عقار تاموكسيفين في منشأة مجهزة لعلاج بطء القلب المصحوب بأعراض. يجب مراقبة جميع المرضى لمدة 6 ساعات بعد الجرعة الأولى بحثًا عن علامات وأعراض بطء القلب وقياس النبض وضغط الدم كل ساعة. مراقبة إضافية بعد 6 ساعات إذا حدث أي مما يلي بعد 6 ساعات (حتى لو لم تكن هناك أعراض)، استمر في المراقبة حتى يتم حل المشكلة: بعد 6 ساعات من الجرعة: معدل ضربات القلب أقل من 45 نبضة في الدقيقة لدى البالغين، أقل من 55 نبضة في الدقيقة لدى الأطفال المرضى بعمر 12 عامًا فما فوق، وأقل من 60 نبضة في الدقيقة لدى مرضى الأطفال بعمر 10 أو 11 عامًا. معدل ضربات القلب بعد 6 ساعات من الجرعات هو أدنى قيمة منذ الجرعات، مما يشير إلى أنه ربما لم يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتأثير الدواء على القلب. يشير تخطيط كهربية القلب (ECG) بعد 6 ساعات من تناول الجرعة إلى ظهور جديد للحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو أعلى. إذا حدث بطء القلب العرضي بعد تناول الجرعات، فيجب إعطاء العلاج المناسب والبدء في مراقبة تخطيط القلب بشكل مستمر. إذا لم تكن هناك حاجة إلى دواء، فيجب أن تستمر المراقبة حتى تختفي الأعراض. إذا كان الدواء مطلوبًا، استمر في المراقبة طوال الليل وكرر ذلك بعد 6 ساعات من الجرعة الثانية. المراقبة الليلية يجب إجراء مراقبة مستمرة لتخطيط القلب طوال الليل في بيئة الرعاية الصحية: للمرضى الذين يعانون من بطء القلب المصحوب بأعراض والذين يحتاجون إلى تدخل دوائي. في هؤلاء المرضى، يجب تكرار استراتيجية المراقبة بعد الجرعة الأولى بعد الجرعة الثانية من هذا المنتج. للمرضى الذين يعانون من بعض أمراض القلب والأوعية الدموية الدماغية الموجودة مسبقًا. للمرضى الذين يعانون من فترة QTc طويلة قبل الجرعات أو خلال فترة المراقبة لمدة 6 ساعات أو الذين هم في خطر إضافي لإطالة فترة QT أو الذين يتناولون بشكل متزامن أدوية إطالة فترة QT المعروفة بأنها تنطوي على خطر الإصابة بـ torsades de pointes. للمرضى الذين يتلقون أيضًا أدوية تعمل على إبطاء معدل ضربات القلب أو التوصيل الأذيني البطيني. المراقبة بعد استئناف العلاج بعد إيقاف الدواء يوصى بنفس مراقبة الجرعة بعد الجرعة الأولى كما في بداية العلاج إذا توقف العلاج على النحو التالي: انقطاع ≥1 يوم خلال أول أسبوعين من العلاج. انقطاع لأكثر من 7 أيام خلال الأسبوعين الثالث والرابع من العلاج. انقطاع أكثر من أسبوعين بعد شهر واحد من العلاج. إذا كانت فترة التوقف أقصر من الفترة المذكورة أعلاه، استمر في العلاج بالجرعة المخططة التالية.
موانع الاستعمال:
يمنع تناوله لمن لديهم حساسية من هذا المنتج. استخدم بحذر عند الأطفال. استخدم بحذر أثناء الحمل والرضاعة.
أشكال الجرعات ذات الصلة:
كبسولات
كبسولات ثنائي كبريتات سيلوميتينيب (الاسم التجاري الصيني: Kesaiyou) هي دواء مخصص لعلاج الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 سنوات وما فوق والمصابين بالورم الليفي العصبي من النوع الأول المرتبط بالورم الليفي العصبي الضفيري غير القابل للأعراض وغير القابل للجراحة.
