كبسولة إنسارتينيب هيدروكلوريد 盐酸恩沙替尼胶囊

إنسارتينيب دواءٌ مُوجَّه يستهدف طفراتٍ جينيةً مُحددة، ويُستخدم بشكلٍ رئيسيٍّ لعلاج سرطان الرئة ذي الخلايا غير الصغيرة (NSCLC) الإيجابي لجين ALK. يُثبِّط هذا الدواء نشاط بروتين ALK، مما يُعيق إشارات نمو الخلايا السرطانية، وبالتالي يُبطئ من تطور الورم. يُستخدَم كعلاجٍ ثانويٍّ لسرطان الرئة المتقدم موضعيًا أو النقيلي. تشمل الآثار الجانبية الشائعة الطفح الجلدي والتعب، ويجب استخدامه تحت إشرافٍ طبي.

دواعي الاستعمال وآلية العمل

إنسارتينيب مُثبِّطٌ لبروتين ALK، يستهدف نشاط بروتين كيناز غير الطبيعي الناتج عن إعادة ترتيب جين ALK داخل الخلايا السرطانية. تحدث هذه الطفرة الجينية لدى ما يقارب 3%-7% من مرضى سرطان الرئة ذي الخلايا غير الصغيرة، وهي طفرةٌ مُحفِّزةٌ نادرةٌ نسبيًا. يرتبط الدواء بدقةٍ ببروتين ALK، مما يمنعه من تنشيط مسارات الإشارات اللاحقة، وبالتالي يُثبِّط تكاثر الخلايا السرطانية وانتشارها. أظهرت الدراسات السريرية ارتفاع معدل السيطرة على الورم لدى المرضى المصابين بـ ALK، وهو فعال بشكل خاص لدى المرضى الذين تطورت حالتهم بعد العلاج بـ crizotinib أو الذين يعانون من عدم تحمل تجاهه.

الاستخدام السريري والفعالية

العلاج الثانوي: يُستخدم إنسارتينيب حاليًا بشكل أساسي للمرضى الذين فشل علاجهم السابق بمثبطات ALK. وقد أظهرت الدراسات أن معدل الاستجابة الموضوعية (ORR) له يمكن أن يصل إلى 50%-70%، وأن متوسط ​​البقاء على قيد الحياة دون تطور المرض (PFS) له يتراوح بين 9 و11 شهرًا تقريبًا، وهو ما يفوق بشكل ملحوظ بعض أنظمة العلاج الكيميائي التقليدية.

طريقة الاستخدام والجرعة: يُعطى عادةً على شكل كبسولات فموية. الجرعة الموصى بها هي 225 ملغ/يوم، ويجب تناوله على معدة فارغة لتعزيز الامتصاص. في حال حدوث آثار جانبية خطيرة، قد يعدل الطبيب الجرعة أو يوقف الدواء.

السلامة والاحتياطات

الآثار الجانبية الشائعة: تشمل الطفح الجلدي، والغثيان، والإسهال، والتعب، ومعظمها خفيف إلى متوسط. قد يعاني ما يقارب 10%-20% من المرضى من اختلال في وظائف الكبد، ويجب مراقبة مستويات إنزيمات ناقلة الأمين بانتظام.

مخاطر جسيمة: قد يُصاب عدد قليل من المرضى بمرض الرئة الخلالي (ILD) أو بطء القلب، مما يتطلب التوقف الفوري عن تناول الدواء والعلاج العرضي.

موانع الاستعمال والاحتياطات: يُمنع استخدامه لدى المرضى الذين يعانون من حساسية تجاه مكونات الدواء. يجب على المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد أو أمراض القلب الكامنة استخدامه بحذر والخضوع لمراقبة مكثفة. تقدم البحث والتوقعات

تستكشف الدراسات السريرية حاليًا استخدام إنسارتينيب كخيار علاجي أولي. تشير البيانات الأولية إلى أن فعاليته تُضاهي فعالية الأدوية الحالية. علاوة على ذلك، يخضع العلاج المركب مع العلاج المناعي أو غيره من العوامل الموجهة للدراسة، مما قد يُعزز الفعالية بشكل أكبر. يجب على المرضى الخضوع لاختبارات جينية للتأكد من حالة طفرة ALK لديهم قبل بدء العلاج، ويجب تصميم خطة علاجية مُصممة خصيصًا لظروفهم الفردية.

باختصار، يُوفر إنسارتينيب خيارًا علاجيًا مهمًا لمرضى سرطان الرئة الإيجابي لـ ALK. ومع ذلك، يتطلب استخدامه الالتزام الصارم بالنصائح الطبية والتقييم الدوري لفعاليته وسلامته لضمان أقصى فائدة علاجية.

للمزيد