أقراص حمض الفوسفوريك أوسيلتاميفير
وظيفة:
لعلاج الأنفلونزا A وB لدى البالغين والأطفال بعمر سنة فما فوق. للوقاية من الأنفلونزا A وB لدى البالغين والمراهقين بعمر 13 عامًا فما فوق.
الجرعة:
يجب أن يبدأ علاج الأنفلونزا في اليوم الأول أو الثاني من ظهور أعراض الأنفلونزا (من الأفضل خلال 36 ساعة). البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 13 عامًا: الجرعة الفموية الموصى بها هي 75 مجم مرتين يوميًا لمدة 5 أيام. يرجى اتباع نصيحة طبيبك للحصول على التفاصيل. الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنة واحدة: يجب أن تعتمد الجرعة على وزن الجسم (يؤخذ لمدة 5 أيام)، يرجى اتباع نصيحة الطبيب للحصول على التفاصيل. بالنسبة لأولئك الذين يزنون أقل من 15 كجم، تناول 30 مجم في كل مرة، مرتين يوميًا؛ لأولئك الذين يزنون 15 كجم أقل من 23 كجم، تناول 45 مجم في كل مرة، مرتين يوميًا لأولئك الذين يزنون 23 كجم أقل من 40 كجم، تناول 60 مجم في كل مرة، مرتين يوميًا؛ أكبر من 40 كجم، 75 مجم في كل مرة، مرتين في اليوم. كبار السن: بشكل عام لا يلزم تعديل الجرعة. يرجى اتباع نصيحة طبيبك للحصول على التفاصيل. يجب البدء بهذا المنتج للوقاية من الأنفلونزا خلال يومين بعد الاتصال الوثيق بمريض الأنفلونزا. الجرعة الفموية الموصى بها هي 75 ملغ مرة واحدة يوميًا لمدة 7 أيام على الأقل. يرجى اتباع نصيحة طبيبك للحصول على التفاصيل. للوقاية من الأنفلونزا خلال موسم الأنفلونزا، الجرعة الموصى بها هي 75 مجم مرة واحدة يومياً. وتشير بعض البيانات إلى أن الدواء آمن وفعال عند استخدامه بشكل مستمر لمدة 6 أسابيع، كما أن له تأثير وقائي خلال فترة تناول الدواء. يرجى اتباع نصيحة طبيبك للحصول على التفاصيل. يتطلب التوجيه الدوائي للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي تعديل الجرعة وفقًا لتصفية الكرياتينين لدى المريض؛ لم تتم دراسة الحرائك الدوائية لهذا المنتج في مرضى غسيل الكلى الذين يعانون من مرض كلوي في المرحلة النهائية، لذلك، لا يمكن تقديم توصيات بشأن الجرعة لهؤلاء المرضى. 1. بالنسبة لعلاج الأنفلونزا، لا يحتاج المرضى الذين يكون معدل تصفية الكرياتينين لديهم أكبر من 60 مل/الدقيقة إلى تعديل الجرعة، يرجى اتباع نصيحة طبيبك للحصول على التفاصيل. بالنسبة لأولئك الذين يبلغ معدل تصفية الكرياتينين لديهم 30 مل / دقيقة أو أقل من 60 مل / دقيقة، يوصى بتقليل الجرعة إلى 30 ملجم في كل مرة، مرتين يوميًا لمدة 5 أيام. يرجى اتباع نصيحة طبيبك للحصول على التفاصيل. بالنسبة لأولئك الذين لديهم 10 مل / دقيقة أقل من 30 مل / دقيقة من تصفية الكرياتينين، تناول 30 ملجم في كل مرة، مرة واحدة يوميًا لمدة 5 أيام. يرجى اتباع نصيحة طبيبك للحصول على التفاصيل. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من غسيل الكلى المنتظم، إذا تفاقمت أعراض الأنفلونزا خلال 48 ساعة أثناء غسيل الكلى، يمكن إعطاء 30 مجم قبل بدء غسيل الكلى، ومن أجل الحفاظ على المستوى العلاجي لتركيز الدم، يجب إعطاء جرعة قدرها 30 مجم بعد كل غسيل كلوي. يرجى اتباع نصيحة طبيبك للحصول على التفاصيل. بالنسبة لمرضى غسيل الكلى البريتوني، يوصى بإعطاء 30 ملغ من هذا المنتج قبل بدء غسيل الكلى، ومن ثم إعطاء 30 ملغ كل 5 أيام للعلاج. يرجى اتباع نصيحة طبيبك للحصول على التفاصيل. 2. للوقاية من الأنفلونزا، ليست هناك حاجة لضبط الجرعة لأولئك الذين تكون تصفية الكرياتينين لديهم أكبر من 60 مل / دقيقة، بالنسبة لأولئك الذين تكون تصفية الكرياتينين لديهم 30 مل / دقيقة < تصفية الكرياتينين ≥ 60 مل / دقيقة، 30 مجم في كل مرة، مرة واحدة يوميًا لأولئك الذين تكون تصفية الكرياتينين لديهم 10 مل / دقيقة أقل من 30 مل / دقيقة، 30 مجم في كل مرة، مرة واحدة كل يومين؛ للمرضى الذين يعانون من غسيل الكلى المنتظم، إذا تفاقمت أعراض الأنفلونزا خلال 48 ساعة أثناء غسيل الكلى؛ يمكن إعطاء ملغ قبل بدء غسيل الكلى، و 30 ملغ بعد كل جلستي غسيل الكلى؛ لمرضى غسيل الكلى البريتوني، يوصى بتناول 30 ملغ من هذا المنتج قبل البدء، ثم إعطاء 30 ملغ كل 7 أيام للوقاية. يرجى اتباع نصيحة طبيبك للحصول على التفاصيل. ملاحظة: لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف أو متوسط عند استخدامه لعلاج الأنفلونزا والوقاية منها. ومع ذلك، لم تتم دراسة سلامته وحركيته الدوائية في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد، لذلك لا توجد جرعة موصى بها لهؤلاء المرضى.
ردود الفعل السلبية:
ردود الفعل السلبية الشائعة (نسبة حدوثها أكبر من 1٪): أمراض الجهاز الهضمي، مثل الغثيان والقيء، والأمراض العصبية، مثل الصداع، وما إلى ذلك. ردود الفعل السلبية الأخرى: التهاب الجلد، والطفح الجلدي، وانحلال البشرة السمي، ومتلازمة ستيفنز جونسون، وما إلى ذلك.
موانع المخدرات:
تم تعطيله إذا كان لديك حساسية من هذا المنتج
Share:
يرجى الفهم: بالإضافة إلى شركات التصنيع ذات الصلة لعرض المنتجات، قد تكون هناك أيضًا اختلافات في الشركات المصنعة للبضائع المشحونة بناءً على المخزون الفعلي أو قواعد التسليم القريبة. يرجى الاعتقاد بأن الجودة قد تم اختبارها بدقة.
الهدف من الأوسيلتاميفير هو النورامينيداز الموزع على سطح فيروس الأنفلونزا. يلعب النورامينيداز دورًا مهمًا في دورة حياة الفيروس. بعد أن يتضاعف فيروس الأنفلونزا ويعبر عنه ويتجمع في الخلية المضيفة، فإنه يبرز داخل الخلية المضيفة على شكل تبرعم، ولكنه يتصل بالخلية المضيفة من خلال حمض الثرومبين السياليك. يستخدم النورامينيداز حمض السياليك كركيزة له ويمكنه تحفيز التحلل المائي لحمض السياليك، وكسر الاتصال بين جزيئات الفيروس الناضجة والخلايا المضيفة، مما يسمح لها بالتحرك بحرية لغزو الخلايا المضيفة السليمة الأخرى. تثبيط نشاط النورامينيداز يمكن أن يمنع إطلاق جزيئات الفيروس ويقطع سلسلة انتشار الفيروس. لذلك، يمكن أن يصبح النورامينيداز هدفًا دوائيًا لعلاج الأنفلونزا.
لقد حصل الناس منذ فترة طويلة على البنية ثلاثية الأبعاد للنيورامينيداز من خلال علم البلورات بالأشعة السينية، وحصلوا على المعلومات ذات الصلة حول المركز النشط للنيورامينيداز. تظهر الأبحاث أن المركز النشط للنيورامينيداز هو جيب يتكون من 11 تسلسل حمض أميني محفوظ للغاية. ويتوزع مدخل الجيب النشط بمنطقة كارهة للماء ومنطقة تركيز الشحنات الموجبة، ويكون الجزء السفلي من الجيب عبارة عن شق تتمركز فيه الشحنات السالبة. . يرتبط هيكل هذا الجيب النشط جيدًا بحمض السياليك الطبيعي.
استبدل المصمم الجلسرين الموجود في حمض السياليك بمجموعة ألكيل أكبر، مستخدمًا هذا الهيكل للدمج مع المنطقة الكارهة للماء في الجيب النشط؛ حلت المجموعة الأمينية في الموضع 4 محل مجموعة الهيدروكسيل في حمض السياليك، لأن المجموعة الأمينية أسهل في الاستخدام من مجموعة الهيدروكسيل. يشكل ملح أمونيوم موجب الشحنة، ويتحد مع مركز الشحنة السالبة في الجزء السفلي من الجيب النشط – حمض الأسبارتيك/الحمض الأساسي (والذي يختلف اعتمادًا على نوع النورامينيداز الفرعي)، وله قوة قوية؛ الموضع الأول: يرتبط الحمض الكربوكسيلي مع الأرجينينات الثلاثة ذات الشحنة الموجبة عند فتحة الجيب النشط من خلال القوة الأيونية (هذه هي القوة الرئيسية لربط الأوسيلتاميفير بالنيورامينيداز). في تصميم الأوسيلتاميفير، يتم حظر الحمض الكربوكسيلي الحر بالإيثانول. هذا الهيكل نفسه ليس له نشاط مثبط للإنزيم المستهدف. ومع ذلك، بسبب حجب محطة حمض الكربوكسيل القطبي، يمكن تحسين امتصاص جزيئات الدواء ويمكن الحصول على خصائص حركية دوائية أفضل في الجسم. بعد التحلل المائي التحفيزي، يتم إعادة إطلاق حمض الكربوكسيل الحر ويعرض النشاط المثبط المقابل. ويسمى هذا التصميم دواءً أوليًا في الكيمياء الطبية.
يثبط أوسيلتاميفير على وجه التحديد النورامينيداز وله تأثيرات علاجية ووقائية على الأنفلونزا التي تسببها أنواع فرعية من فيروسات الأنفلونزا مثل H5N1 وH9N2. ووفقا للمعلومات المنشورة على موقع شركة روش، فإن المرضى الذين يتناولون الأوسيلتاميفير خلال 24 ساعة بعد ظهور المرض سوف يقللون من مسار المرض بنسبة 30% إلى 40% وستتحسن الحالة بنسبة 25%. كدواء وقائي، الأوسيلتاميفير فعال ضد فيروسات الأنفلونزا. وتتراوح نسبة الحماية لمن يتعرضون له بين 80% و90%.
يتوفر Ostamivir حاليًا في السوق في شكلين من الجرعات، أحدهما كبسولات والآخر معلق عن طريق الفم. مواصفات الكبسولة هي 75 ملغ، والمذيب المعلق هو الماء، والمواصفات هي 12 ملغ / مل.
الجرعة الموصى بها من قبل الشركة المصنعة لعلاج الأنفلونزا هي 75 ملغ مرتين يوميًا لمدة 5 أيام لدى البالغين والمراهقين (13 عامًا فما فوق) تبدأ بعد يومين من بدء الأعراض. لا توجد جرعة موصى بها للأطفال أقل من سنة واحدة. للوقاية من الأنفلونزا، يتناول البالغون والمراهقين (أكثر من 13 عامًا) 75 ملجم يوميًا لمدة 7 أيام للحصول على حماية لمدة 6 أسابيع. كلما طالت فترة تناوله، زادت الجرعة التراكمية وحصلت على الحماية لفترة أطول.
ردود الفعل السلبية
أشارت شركة روش في تقريرها المقدم إلى إدارة الغذاء والدواء الفيدرالية الأمريكية إلى أن التأثيرات الجانبية الرئيسية للأوسيلتاميفير هي الانزعاج الهضمي، بما في ذلك الغثيان والقيء والإسهال وآلام البطن وما إلى ذلك، تليها ردود الفعل السلبية التنفسية، بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية والسعال وغيرها. ، بالإضافة إلى ردود الفعل السلبية على الجهاز العصبي المركزي، مثل الدوخة والصداع والأرق والتعب وغيرها.
في يناير 2004، أصدرت إدارة الغذاء والدواء أيضًا تحذيرًا للمستهلك بشأن الأوسيلتاميفير، مدعية أنه نظرًا لعدم اكتمال نمو الحاجز الدموي الدماغي لدى الأطفال أقل من عام واحد، فإن استخدام الأوسيلتاميفير في الأطفال الصغار قد يسبب تركيزًا مفرطًا للدواء في الدماغ. مما أدى إلى سؤال الأمان المحتمل.
في عام 2005، ذكرت وسائل الإعلام اليابانية أن المراهقين اليابانيين انتحروا وأصيبوا بردود فعل ذهانية بعد تناول الأوسيلتاميفير. ومنذ ذلك الحين، أبلغت اليابان عن عشرات الحالات من ردود الفعل السلبية هذه. ومنذ ذلك الحين، أعادت وسائل الإعلام في جميع أنحاء العالم طباعة التقارير وجذبت انتباه الرأي العام. في نوفمبر 2005، أصدرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية تقريرًا عن رد الفعل هذا، قائلة إنه لا يوجد دليل يثبت أن الأوسيلتاميفير يمكن أن يسبب اضطرابات عقلية. كانت حالات رد الفعل السلبي في اليابان عبارة عن هستيريا جماعية ناجمة عن إيحاءات نفسية بعد تقارير وسائل الإعلام.
في 21 مارس 2007، أعلنت وزارة الصحة والعمل والرعاية الاجتماعية اليابانية أنها ستطلب من شركة روش إضافة تحذير على عبوة الأوسيلتاميفير لإبلاغها بالتفاعلات الجانبية المذكورة أعلاه، ودعت القُصَّر الذين تزيد أعمارهم عن عشر سنوات إلى: إذا تعرضوا لسلوك غير طبيعي أو السقوط، يجب تجنب الاستخدام من حيث المبدأ في التاريخ الطبي.
نظرًا لتكوين دواء أولي، يتمتع الأوسيلتاميفير بخصائص حركية دوائية أفضل ويتم امتصاصه بعد 30 دقيقة من تناوله عن طريق الفم. يدخل 75% من الدواء إلى الدورة الدموية على شكل كربونات، بينما يدخل 5% فقط من الدواء إلى الدورة الدموية دون تكوين ملح. يصل تركيز الدواء في الدم إلى ذروته بعد 2 إلى 3 ساعات، ويمكن أن يتوزع في الجسم إلى الرئتين والقصبات الهوائية والجيوب الأنفية والأذن الوسطى وأجزاء أخرى من الجسم. يُطرح الأوسيلتاميفير عن طريق الكلى على شكل حمض كربوكسيلي، ويبلغ عمر النصف للإطراح 6-10 ساعات.
| formula | generic drugs, Original drug |
|---|
