تادالافيل

الدوائية
يتم امتصاصه بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم ويصل إلى متوسط ​​التركيز الأقصى الملاحظ في البلازما (cmax) في وقت متوسط ​​قدره ساعتين بعد تناوله. لم يتم تحديد التوافر البيولوجي المطلق لهذا المنتج بعد تناوله عن طريق الفم. لا يتأثر معدل ومدى امتصاص تادالافيل بالطعام، لذلك يمكن تناول هذا المنتج مع الطعام أو بدونه. وقت الإعطاء (صباحًا أو مساءً) ليس له تأثير كبير سريريًا على معدل ومدى الامتصاص. ويبلغ متوسط ​​حجم التوزيع حوالي 63 لترا، مما يدل على أن تادالافيل يتوزع في الأنسجة. عند التركيزات العلاجية، يكون 94% من تادالافيل الموجود في البلازما مرتبطًا بالبروتين. لا يتأثر ارتباط البروتين بالقصور الكلوي. في الأشخاص الأصحاء، كان متوسط ​​التصفية الفموية للتادالافيل 2.5 لتر/ساعة، وكان متوسط ​​عمر النصف 17.5 ساعة. يُفرز تادالافيل بشكل أساسي على هيئة مستقلبات غير نشطة، خاصة في البراز (حوالي 61% من الجرعة). تفرز كمية صغيرة في البول (حوالي 36% من الجرعة).
أعراض قابلة للتطبيق
ضعف الانتصاب وارتفاع ضغط الدم الرئوي.
الجرعة
الجرعة الموصى بها من هذا المنتج هي 10 ملغ، ويجب تناولها قبل الجماع ولا تتأثر بالطعام. إذا لم يكن تأثير تناول 10 ملغ كبيرًا، يمكنك تناول 20 ملغ، والتي يمكن تناولها قبل 30 دقيقة على الأقل من الجماع.
الحد الأقصى لتكرار الجرعات هو مرة واحدة يوميًا.
الآثار الجانبية السامة
إن تورم الجفون أو وصفه بألم في العين واحتقان الملتحمة من الآثار الجانبية النادرة جدًا. تشير التقارير إلى أن الآثار الجانبية الناجمة عن كو هي عابرة، خفيفة، أو معتدلة. تنطبق بيانات الآثار الجانبية هذه فقط على المرضى الذين تقل أعمارهم عن 75 عامًا.
محرم
أظهرت الدراسات السريرية أن تادالافيل يمكن أن يعزز التأثيرات الخافضة للضغط للنترات. ويُعتقد أن هذا نتيجة لعمل النترات والتادالافيل معًا على مسار أكسيد النيتريك/cGMP. ولذلك، يجب على المرضى الذين يتناولون أي شكل من أشكال الأدوية التي تحتوي على النترات عدم تناول هذا المنتج.
يشكل الجنس مخاطر محتملة على القلب بالنسبة للأشخاص المصابين بأمراض القلب. ولذلك، لا ينبغي استخدام علاجات ضعف الانتصاب، بما في ذلك تادالافيل، في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والذين ينصحون بعدم الجماع. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب الحالية، يجب على الأطباء النظر في المخاطر القلبية المحتملة للجماع. التجارب السريرية التي تم إجراؤها لم تشمل المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية التالية، وبالتالي فإن استخدام تادالافيل ممنوع منعا باتا في هذه المجموعات:
● المرضى الذين أصيبوا باحتشاء عضلة القلب خلال آخر 90 يومًا
●المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية غير المستقرة أو الذبحة الصدرية التي حدثت أثناء الجماع
● المرضى الذين يعانون من قصور القلب والذين يستوفون معايير التشخيص الخاصة بجمعية القلب في نيويورك من الدرجة الثانية أو أعلى خلال الأشهر الستة الماضية
● المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب المقاوم، انخفاض ضغط الدم (<90/50 ملم زئبق)، أو ارتفاع ضغط الدم المقاوم
● المرضى الذين أصيبوا بسكتة دماغية خلال الـ 6 أشهر الماضية
● يجب على الأشخاص المعروفين بحساسيتهم تجاه التادالافيل ومكوناته الموجودة في الوصفة الطبية عدم تناول هذا المنتج.
احتياطات
قبل التفكير في تناول الدواء، يجب إجراء التاريخ الطبي والفحص البدني لتشخيص ضعف الانتصاب لدى الذكور وتحديد الأسباب المحتملة غير المعروفة.
نظرًا لأن خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية يرتبط إلى حد ما بالسلوك الجنسي، يجب على الأطباء مراعاة صحة القلب والأوعية الدموية للمريض قبل علاج الرجال الذين يعانون من ضعف الانتصاب، بما في ذلك تادالافيل. يمكن أن يسبب تادالافيل انخفاضًا خفيفًا وعابرًا في ضغط الدم بسبب خصائصه الموسعة للأوعية الدموية، والتي قد تعزز التأثيرات الخافضة للضغط للنترات.
تمت ملاحظة أمراض القلب والأوعية الدموية الخطيرة، بما في ذلك احتشاء عضلة القلب، والذبحة الصدرية غير المستقرة، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني، والصدمة، والنوبات الإقفارية العابرة، في التجارب السريرية لتادالافيل. بالإضافة إلى ذلك، قد يتم أحيانًا ملاحظة ارتفاع ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم (بما في ذلك انخفاض ضغط الدم الانتصابي) في التجارب السريرية. معظم المرضى الذين يعانون من الحالات المذكورة أعلاه لديهم عوامل أمراض القلب والأوعية الدموية قبل تناول الدواء. ومع ذلك، ليس من المؤكد بعد ما إذا كانت هذه الأحداث مرتبطة بعوامل الخطر هذه.
هناك معلومات محدودة عن السلامة السريرية فيما يتعلق باستخدام هذا المنتج في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (فئة تشايلد-بج C)؛ يتطلب وصف الدواء لهؤلاء المرضى تقييمًا دقيقًا للفوائد/المخاطر من قبل الواصف لكل مريض.
لم يتم الإبلاغ عن أي قساح في التجارب السريرية لتادالافيل. ومع ذلك، تم الإبلاغ عن أن مثبط PDE5 آخر، وهو السيلدينافيل، يسبب القساح، ويجب إبلاغ المرضى بأنه يجب عليهم طلب العلاج فورًا إذا استمر الانتصاب لمدة 4 ساعات أو أكثر. إذا لم يتم علاج القساح على الفور، فقد يؤدي ذلك إلى تدمير أنسجة القضيب وفقدان دائم للقدرة على الانتصاب.
يجب استخدام تادالافيل بحذر في المرضى المعرضين للقساح (مثل فقر الدم المنجلي أو المايلوما المتعددة أو سرطان الدم) أو المرضى الذين يعانون من تشريح القضيب غير الطبيعي (مثل تزوي القضيب أو تشوه القضيب أو التليف الكهفي) أو مرض بيروني).
يجب أن يشمل تشخيص ضعف الانتصاب تحديد السبب الكامن وراءه والتقييم المناسب يليه العلاج المناسب. من غير الواضح ما إذا كان هذا المنتج فعالًا في المرضى الذين يعانون من إصابات في النخاع الشوكي، والمرضى الذين خضعوا لجراحة الحوض، والمرضى الذين خضعوا لاستئصال البروستاتا.
لا ينبغي أن يستخدم تادالافيل في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوز الوراثي، أو نقص الإنزيم المحفز للجلاكتوز، أو سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز.
في المرضى الذين يتناولون حاصرات ألفا، مثل دوكسازوسين، قد يؤدي الاستخدام المتزامن لهذا المنتج إلى انخفاض ضغط الدم العرضي لدى بعض المرضى. ولذلك، لا ينصح بالاستخدام المشترك للتادالافيل وحاصرات ألفا.
يجب توخي الحذر بشكل خاص إذا تم وصف تادالافيل للمرضى الذين يتناولون مثبطات CYP3A4 القوية (مثل ريتونافير، ساكوينافير، كيتوكونازول، إيتراكونازول، إريثروميسين). لأنه وجد أن تادالافيل مع هذه الأدوية يمكن أن يعزز التعرض للتادالافيل (AUC).
لم تتم دراسة سلامة وفعالية هذا المنتج عند دمجه مع علاجات ضعف الانتصاب الأخرى. ولذلك، لا ينصح بهذا النوع من الجمع.
في تجربة أجريت على الكلاب، تم إعطاء تادالافيل بجرعة يومية قدرها 25 ملغم/كغم/يوم أو أكثر لمدة 6-12 شهرًا (أعلى بثلاث مرات على الأقل من الجرعة المفردة البالغة 20 ملغم/كغم/يوم والتي ينبغي إعطاؤها للبشر. معدل التعرض [المدى 3.7-18.6])، وجد أن الخلايا الظهارية للأسهر تدهورت في بعض الكلاب التجريبية وأدت إلى انخفاض عدد الحيوانات المنوية. أظهرت نتائج دراسة استمرت 6 أشهر على متطوعين أصحاء في مجموعتين أنه في البشر لا تحدث الظواهر السريرية التي لوحظت في تجارب الكلاب المذكورة أعلاه. لم يتم إثبات آثار الاستخدام اليومي المستمر على المدى الطويل للتادالافيل، ويُمنع الاستخدام اليومي المستمر.
تادالافيل ليس له أي آثار تذكر على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات. ولم يتم إجراء أي دراسات محددة حول هذا التأثير المحتمل. على الرغم من أن وتيرة الدوار التي تم الإبلاغ عنها في مجموعات العلاج الوهمي وتادالافيل كانت متشابهة في التجارب السريرية، إلا أنه يجب على المرضى أن يكونوا على دراية بتفاعلاتهم مع تادالافيل قبل القيادة وتشغيل الآلات. [1]