Vemurafenib هو دواء مضاد للأورام محدد لعلاج سرطان الجلد غير القابل للاكتشاف أو النقيلي الذي يكون طفرة BRAF V600 إيجابية على النحو الذي يحدده اختبار معتمد من CFDA.
Vemurafenib هو مثبط جزيء صغير عن طريق الفم لبعض طفرات كيناز سيرين ثريونين BRAF، بما في ذلك BRAFV600E، ويمكنه أيضًا تثبيط كينازات أخرى في المختبر بتركيزات فعالة. يمكن لبعض طفرات جين BRAF، بما في ذلك V600E، إنتاج بروتين BRAF المنشط بشكل أساسي، والذي يمكنه إنتاج بروتين BRAF المنشط بشكل أساسي. يتسبب أيضًا في تكاثر الخلايا في غياب عوامل النمو المطلوبة عادةً لتكاثر الخلايا، وله تأثيرات مضادة للورم في كل من نماذج الخلايا والنماذج الحيوانية للورم الميلانيني مع طفرة BRAFV600E.
إشارة وكيل واحد لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي كيناز (ALK) - سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدم محليًا أو النقيلي (NSCLC)
الآثار والفعالية:
يستخدم في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي عند البالغين. أمراض المناعة الذاتية مثل الذئبة الحمامية الجهازية. رد فعل مضاد للرفض لزراعة الأعضاء. أخرى: ورم فيجنر الحبيبي.
الاستخدام والجرعة:
عن طريق الفم لالتهاب المفاصل الروماتويدي لدى البالغين. نظرًا لطول عمر النصف لليفلونوميد، يوصى بتناوله على فترات 24 ساعة. من أجل الوصول بسرعة إلى تركيز ثابت في الدم، بالرجوع إلى بيانات التجارب السريرية الأجنبية ودمجها مع نتائج التجارب السريرية للمرحلة الأولى، يوصى بإعطاء جرعة تحميل قدرها 50 ملغ يوميًا خلال الأيام الثلاثة الأولى من العلاج. ثم قم بإعطاء جرعة صيانة قدرها 10 مجم أو 20 مجم يوميًا حسب الحالة. يمكن الاستمرار في استخدام العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية أو الكورتيكوستيرويدات بجرعات منخفضة أثناء علاج هذا الدواء. عن طريق الفم لالتهاب الكلية الذئبة. اختيار الجرعة المناسبة حسب الحالة. الجرعة الموصى بها هي مرة واحدة يوميًا، 20-40 مجم في المرة الواحدة، ويمكن تقليل الجرعة بشكل مناسب بعد تحسن الحالة. يمكن استخدامه مع الجلايكورتيكويدات أو حسب وصفة الطبيب. يتلقى مرضى زرع الأعضاء جرعة تحميل قدرها 200 ملغ يوميا لمدة 5-7 أيام الأولى، وجرعة صيانة قدرها 40-60 ملغ يوميا، ويمكن تعديل الجرعة وفقا لمراقبة تركيز الدواء في الدم. عندما يكون تركيز A771726 في الدم 60-70 ملجم/مل، فإن معظم المرضى يتحملونه جيدًا.
ردود الفعل السلبية:
تشمل العلاجات الرئيسية لالتهاب المفاصل الروماتويدي الإسهال، والحكة، وارتفاع إنزيم الكبد العكسي (ALT وAST)، وفقدان الشعر، والطفح الجلدي، وما إلى ذلك. في التجارب السريرية الأجنبية، من بين 1339 مريضًا مصابًا بالتهاب المفاصل الروماتويدي تم علاجهم بالليفلونوميد، حدثت أحداث ضائرة بمعدل حدوث ≥ 3٪ تشمل: التعب، آلام البطن، آلام الظهر، ارتفاع ضغط الدم، فقدان الشهية، الإسهال، عسر الهضم، التهاب المعدة والأمعاء، ارتفاع إنزيمات الكبد، الغثيان، تقرحات الفم، القيء، فقدان الوزن، ضعف المفاصل، التهاب غمد الوتر، الدوخة، الصداع، التهاب الشعب الهوائية، السعال، عدوى الجهاز التنفسي، التهاب البلعوم، تساقط الشعر، الحكة، الطفح الجلدي، عدوى المسالك البولية، إلخ. تم العثور على جميع الأحداث الضائرة المذكورة أعلاه في مجموعة علاج السلفاسالازين الخاضعة للتحكم الوهمي أو الخاضعة للتحكم الإيجابي ومجموعة علاج MTX. من بينها، كان الإسهال وارتفاع إنزيمات الكبد وتساقط الشعر والطفح الجلدي أكثر وضوحًا في مجموعة العلاج بالليفلونوميد، ويجب الانتباه أثناء الاستخدام. تظهر بيانات التجارب السريرية المحلية لعلاج التهاب الكلية الذئبي أنه من بين 108 مرضى مصابين بالتهاب الكلية الذئبي التكاثري النشط الذين عولجوا بالليفلونوميد، أصيب 43 شخصًا بأعراض جانبية ذات صلة في الأشهر الستة الأولى (20-40 مجم/يوم)، مع حدوث 39.81% ; أثناء العلاج، شملت الأحداث الضائرة التي تبلغ نسبة حدوثها ≥ 3٪ ما يلي: تساقط الشعر، زيادة ضغط الدم، الهربس النطاقي، زيادة الترانساميناز، الإسهال، براز رخو، انخفاض خلايا الدم البيضاء، الطفح الجلدي، الحيض غير المنتظم، الخفقان، آلام البطن؛ الأحداث الضائرة التي تبلغ نسبة حدوثها أقل من 3٪ تشمل: الغثيان، والتقيؤ، وعدوى الجهاز التنفسي العلوي، وانخفاض الصفائح الدموية، والتعب، وحرقان المعدة، وفقدان الشهية، والحمى، وآلام اللثة، والتشوهات البصرية، وعدوى المسالك البولية، والتهاب الحلق، وعدوى الفيروس المضخم للخلايا، وفقدان الوزن. والشعرانية وعدوى الرئة وغيرها. واستمر العلاج لمدة 7-72 شهرا (10-30 ملغ / يوم)، وتمت متابعة 52 مريضا. كان لدى ما مجموعه 12 مريضا ردود فعل سلبية ذات صلة، مع حدوث 23.08٪. وشملت الأحداث الضائرة التي بلغ معدل حدوثها ≥3% ما يلي: انخفاض خلايا الدم البيضاء، وزيادة الترانساميناز، ونقص الصفيحات؛ وشملت الأحداث الضائرة التي بلغت نسبة حدوثها أقل من 3٪: عدوى الجهاز التنفسي العلوي، وتساقط الشعر، والهربس النطاقي، وعدم انتظام الدورة الشهرية، وعدوى المسالك البولية.
موانع المخدرات:
يحظر الحساسية لهذا المنتج. يمنع أثناء الحمل والرضاعة. إنه محظور على الأطفال.
يشار إلى MEKINIST™ كعامل وحيد لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الجلد النقيلي أو غير القابل للاكتشاف والذي يحتوي على طفرات BRAFV600E وV600K كما تم اكتشافها بواسطة اختبار معتمد من إدارة الغذاء والدواء. يشار إلى MEKINIST، بالاشتراك مع dabrafenib، لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الجلد النقيلي أو غير القابل للعلاج والذي يحتوي على طفرات BRAFV600E وV600K كما تم اكتشافها بواسطة اختبار معتمد من إدارة الغذاء والدواء.
Trametinib هو مثبط عكسي لنشاط كيناز 1 (MEK1) وMEK2 المنشط بالميتوجين، ونشاط كيناز MEK1 وMEK2، والذي يمكن أن يمنع نمو الخلايا السرطانية.
أقراص نيراتينيب ماليات هي دواء مضاد للأورام. إنه مناسب سريريًا للمرضى البالغين المصابين بسرطان الثدي المبكر والذين لديهم مستقبل عامل نمو البشرة البشري 2 (HER2) إيجابيون لتعزيز العلاج المساعد بعد تلقي العلاج المساعد الذي يحتوي على تراستوزوماب.
المكون الرئيسي لأقراص Neratinib Maleate هو Neratinib Maleate، الذي يمنع نمو وانتشار الخلايا السرطانية عن طريق تثبيط المستقبلات بشكل انتقائي.
التأثيرات والنجاعة: أقراص هيدروكسي يوريا فعالة في علاج سرطان الدم النخاعي المزمن (CML) ويمكن استخدامها في علاج سرطان الدم النخاعي المزمن المقاوم للميلران. له تأثيرات معينة على سرطان الجلد وسرطان الكلى وسرطان الرأس والرقبة، وهو فعال بالاشتراك مع العلاج الإشعاعي لسرطان الخلايا الحرشفية في الرأس والرقبة وعنق الرحم. تستخدم كبسولات هيدروكسي يوريا بشكل رئيسي لعلاج سرطان الدم النخاعي المزمن، والمرحلة المتسارعة ومرحلة الانفجار من سرطان الدم النخاعي المزمن، وكثرة الحمر الحقيقية، والورم النقوي المتعدد. كما أن له تأثيرات معينة على سرطان الخلايا الحرشفية في الرأس والرقبة، وسرطان المبيض النقيلي المتكرر، وسرطان الكلى. يمكن استخدامه كمحسس إشعاعي عند استخدامه بالتزامن مع العلاج الإشعاعي لزيادة فعالية علاج سرطان الخلايا الحرشفية في الرأس والرقبة.
الاستخدام والجرعة:
الجرعة الشائعة لكبسولات هيدروكسي يوريا للبالغين سرطان الدم النقوي المزمن: يمكن تحديد الجرعة حسب حالة المريض قبل الدواء ومستوى عدد خلايا الدم البيضاء. الجرعة المبدئية العامة هي 20-30 مجم/كجم يوميًا حسب وزن الجسم، تؤخذ عن طريق الفم مرة أو مرتين. عندما ينخفض عدد خلايا الدم البيضاء إلى أقل من 10 × 109/ لتر، يتم تقليل الجرعة إلى حوالي 20 مجم/كجم يوميًا، ويتم الحفاظ عليها عن طريق الفم أو تناولها بشكل متقطع. سرطان الرأس والرقبة، وسرطان المبيض، وما إلى ذلك: الجرعة هي 60-80 مجم/كجم لكل وزن الجسم، أو 2000-3000 مجم/م2 لكل مساحة سطح الجسم، مرتين في الأسبوع، تؤخذ بمفردها أو بالاشتراك مع العلاج الإشعاعي. ويمكن أيضًا تناوله عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا بمعدل 20-30 مجم / كجم يوميًا. تؤخذ أقراص هيدروكسي يوريا عن طريق الفم لعلاج سرطان الدم النخاعي المزمن (CML)، 20-60 ملغم / كغم يومياً، مرتين في الأسبوع، لمدة 6 أسابيع. لسرطان الرأس والرقبة، وسرطان الخلايا الحرشفية عنق الرحم، وما إلى ذلك، 80 ملغم / كغم في كل مرة، مرة واحدة كل ثلاثة أيام، ويجب أن تستخدم مع العلاج الإشعاعي. قد تحتوي نفس الأدوية التي تنتجها شركات مصنعة مختلفة على تعليمات غير متسقة. إذا وجدت أن التعليمات غير متسقة قبل تناول الدواء، يرجى استشارة الطبيب أو الصيدلي في الوقت المناسب.
موانع المخدرات:
يحظر الحساسية لهذا المنتج. يمنع أثناء الحمل والرضاعة.
أشكال الجرعات ذات الصلة:
أقراص، كبسولات
بالاشتراك مع ريتوكسيماب (ريتوكسيماب) لعلاج سرطان الدم الليمفاوي المزمن المنتكس، إذا كان المريض يستطيع تلقي علاج ريتوكسيماب وحيدًا بسبب أمراض مصاحبة أخرى.
انتكاس سرطان الغدد الليمفاوية غير هودجكين من الخلايا البائية الجريبية لدى مريض تلقى علاجين جهازيين سابقين على الأقل.
سرطان الغدد الليمفاوية الصغيرة المنتكسة، تلقى المريض علاجين جهازيين سابقين على الأقل.