أقراص جيفيتينيب

التأثيرات الدوائية
Gefitinib هو الدواء الأول الذي يستهدف بشكل انتقائي مجال التيروزين كيناز لمستقبل عامل نمو البشرة. مستقبلات عامل نمو البشرة هي عائلة تشمل Her1 (erb-B1)، Her2 (erb-B2)، وHer 3 (erb-B3). يتم التعبير بشكل مفرط عن مستقبلات عامل نمو البشرة في أنواع معينة من السرطانات البشرية، مثل سرطان الثدي وسرطان الرئة. سيؤدي التنشيط المفرط لمستقبل عامل نمو البشرة إلى تنشيط غير طبيعي لإشارات خلايا رأس المضادة لموت الخلايا المبرمج، مما يؤدي إلى انقسام الخلايا غير المنضبط. وجدت الدراسات التي أجريت على سرطانات الرئة ذات الخلايا غير الصغيرة الحساسة للجيفيتينيب أن الطفرات في مستقبل عامل نمو البشرة التيروزين كيناز هي السبب الرئيسي لبدء المسار المضاد لموت الخلايا المبرمج. الخلايا التي تحمل هذه الطفرة حساسة للجيفيتينيب والإرلوتينيب.

يرتبط Gefitinib تساهميًا بموقع ربط أدينوزين ثلاثي الفوسفات (ATP) للإنزيم لتثبيط التيروزين كيناز لمستقبل عامل نمو البشرة، مما يؤدي إلى تثبيط سلسلة إشارات Ras المضادة لموت الخلايا المبرمج، وبالتالي تثبيط الخلايا السرطانية. من الانتشار.

التطبيقات الطبية
وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على دواء جيفيتينيب لعلاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة في عام 2003. وهو متوفر الآن في العديد من البلدان.

ولكن في يونيو 2005، سحبت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية موافقتها على استخدامه للمرضى الجدد بسبب عدم وجود أدلة على أن الدواء يطيل العمر.

تمت الموافقة على إريسا وإطلاقه في اليابان في يوليو 2002، لتصبح أول دولة تستورد هذا الدواء.

وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على عقار جيفيتينيب لعلاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC) في مايو 2003. وتمت الموافقة عليه كعلاج وحيد لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC) المتقدم محليًا أو النقيلي بعد فشل العلاج الكيميائي بالبلاتين والدوسيتاكسيل.

في يونيو 2005، سحبت إدارة الغذاء والدواء الموافقة على استخدامه للمرضى الجدد بسبب عدم وجود أدلة على إطالة العمر.

في الاتحاد الأوروبي، تم استخدام جيفيتينيب في جميع مجالات علاج سرطان الرئة غير صغير الخلايا المتقدم منذ عام 2009 في المرضى الذين لديهم طفرات EGFR. لقد ثبت أن Gefitinib هو علاج الخط الأول، حيث أظهر هذا التصنيف أنه يحسن بشكل كبير البقاء على قيد الحياة بدون تقدم المرض مقارنة بالأنظمة البلاتينية المزدوجة في المرضى الذين يعانون من مثل هذه الطفرات. IPASS هي الأولى من تجارب المرحلة الثالثة الأربعة لتأكيد تفوق الجيفيتينيب في هذه المجموعة من المرضى.

في معظم البلدان الأخرى التي يتوفر فيها جيفيتينيب، تمت الموافقة عليه للمرضى الذين يعانون من سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدم والذين تلقوا نظام علاج كيميائي سابق واحد على الأقل. ومع ذلك، واستنادًا إلى أحدث الأدلة العلمية، فإن التطبيقات جارية حاليًا لتوسيع نطاق العلاج ليشمل علاج الخط الأول للمرضى الذين لديهم طفرات EGFR. اعتبارًا من أغسطس 2012، وافقت نيوزيلندا على جيفيتينيب كعلاج الخط الأول للمرضى الذين يعانون من طفرات EGFR في سرطان الرئة غير صغير الخلايا المتقدم محليًا أو النقيلي وغير القابل للعلاج والذي لم يتم علاجه سابقًا. ويتم تمويل هذا من القطاع العام لفترة أولية مدتها أربعة أشهر ويتم تجديدها إذا لم يكن هناك تقدم.

في يوليو 2015، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على جيفيتينيب كعلاج الخط الأول لسرطان الرئة غير صغير الخلايا.