أقراص لينزوليد

التأثيرات والفعالية: يُستخدم هذا المنتج لعلاج حالات العدوى التالية التي تسببها سلالات حساسة لكائنات دقيقة معينة: الالتهاب الرئوي المستشفوي: الالتهاب الرئوي المستشفوي الناجم عن المكورات العنقودية الذهبية (سلالات حساسة للميثيسيلين ومقاومة) أو المكورات العقدية الرئوية. الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع: الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع الناجم عن المكورات العقدية الرئوية، بما في ذلك تجرثم الدم المصاحب، أو الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع الناجم عن المكورات العنقودية الذهبية (السلالات الحساسة للميثيسيلين فقط). التهابات الجلد والجلد والأنسجة الرخوة المعقدة، بما في ذلك التهابات القدم السكرية دون التهاب العظم والنقي المتزامن: التهابات الجلد والجلد والأنسجة الرخوة المعقدة التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية (السلالات الحساسة والمقاومة للميثيسيلين)، أو المكورات العقدية المقيحة، أو العقدية القاطعة للدر. لا توجد دراسات حول استخدام اللينزوليد في علاج قرح الفراش. التهابات الجلد والجلد والأنسجة الرخوة غير المعقدة: التهابات الجلد والجلد والأنسجة الرخوة غير المعقدة التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية (السلالات الحساسة للميثيسيلين فقط) أو المكورات العقدية المقيحة. عدوى المكورات المعوية البرازية المقاومة للفانكومايسين، بما في ذلك تجرثم الدم المصاحب. لتقليل حدوث المقاومة البكتيرية وضمان فعالية اللينزوليد والأدوية المضادة للميكروبات الأخرى، يجب استخدام اللينزوليد فقط لعلاج الالتهابات التي تسببها البكتيريا الحساسة المؤكدة أو المشتبه فيها بشدة. إذا كانت نتائج الثقافة البكتيرية وحساسية الدواء متاحة، فيجب اختيار العلاج المضاد للميكروبات أو تعديله وفقًا لذلك. إذا كانت هذه البيانات غير متوفرة، فقد تساعد البيانات الوبائية المحلية وحالة حساسية الدواء في اختيار العلاج التجريبي. في الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة، لم يتم تقييم سلامة وفعالية مستحضرات لينزوليد لأكثر من 28 يومًا. لينزوليد غير مناسب لعلاج الالتهابات سلبية الجرام. إذا تم التأكد من وجود عدوى سلبية الجرام أو الاشتباه بها، فمن المهم البدء بالعلاج المستهدف المضاد لسلبية الجرام على الفور.
الاستخدام والجرعة:
للاستخدام والجرعة المحددة لمجموعات سكانية مختلفة وأمراض مختلفة، يرجى استشارة الطبيب والرجوع إلى تعليمات الدواء الخاصة بالمستحضرات المختلفة. يجب علاج المرضى البالغين المصابين بعدوى MRSA باستخدام لينزوليد 600 ملغ مرة واحدة كل 12 ساعة. حقن الجلوكوز لينزوليد في الوريد عبارة عن كيس ضخ جاهز للاستخدام لمرة واحدة. عند تناوله عن طريق الوريد، يجب فحص الجسيمات بصريًا قبل الاستخدام. اضغط على كيس التسريب بقوة للتحقق من عدم وجود تسربات طفيفة. نظرًا لأن العقم قد يتعرض للخطر، يجب التخلص من المحلول إذا تم اكتشاف التسرب. ينبغي إعطاء Linezolid IV Dextrose خلال 30 إلى 120 دقيقة. لا تقم بتوصيل حقيبة IV هذه على التوالي مع طرق IV أخرى. لا تضيف أدوية أخرى إلى هذا الحل. إذا كان سيتم استخدام لينزوليد IV دكستروز مع أدوية أخرى، فيجب استخدام كل دواء بشكل منفصل وفقًا للجرعة الموصى بها وطريقة الإعطاء. على وجه الخصوص، تجدر الإشارة إلى أن لينزوليد IV دكستروز قد يكون غير متوافق جسديًا عند تناوله مع الأدوية التالية من خلال واجهة من النوع Y. تشمل هذه الأدوية: الأمفوتيريسين ب، وهيدروكلوريد الكلوربرومازين، والديازيبام، وإيزوثيوسلفات البنتاميدين، ولاكتوبيونات إريثرومايسين، وفينيتوين الصوديوم، وتريميثوبريم-سلفاميثوكسازول. بالإضافة إلى ذلك، قد يكون لينزوليد الرابع دكستروز غير متوافق كيميائيًا عند استخدامه مع سيفترياكسون الصوديوم. إذا تم استخدام نفس الخط الوريدي للإعطاء المتتابع للعديد من الأدوية، فيجب شطفه بالمحاليل المتوافقة مع دكستروز لينزوليد وأدوية أخرى قبل وبعد استخدام محلول لينزوليد دكستروز الوريدي (انظر المحاليل الوريدية المتوافقة). المحاليل الوريدية المتوافقة: حقن الدكستروز 5%، USP. حقن كلوريد الصوديوم 0.9%، USP. محلول لاكتات رينجر، USP. لا يمكن إزالة كيس التغليف الخارجي لحقيبة التسريب إلا عند الاستخدام. تخزينها في درجة حرارة الغرفة وتجنب التجميد. قد يكون المحلول الوريدي لينزوليد دكستروز أصفر اللون، وقد يصبح داكنًا بمرور الوقت ولكن ليس له أي تأثير على محتوى الدواء.
ردود الفعل السلبية:
في المرضى البالغين، تم تسجيل 2046 مريضًا في 7 دراسات سريرية نشطة خاضعة للرقابة الدوائية من المرحلة الثالثة مع مدة علاج تصل إلى 28 يومًا لتقييم سلامة لينزوليد. في المرضى الذين عولجوا من التهابات الجلد والجلد والأنسجة الرخوة غير المعقدة (uSSSI)، واجه 25.4٪ من المرضى الذين يستخدمون لينزوليد و19.6٪ من المرضى الذين يستخدمون أدوية المراقبة حدثًا ضارًا واحدًا على الأقل متعلقًا بالدواء. بالنسبة لجميع المؤشرات الأخرى، فإن 20.4% من المرضى الذين عولجوا باللينيزوليد و14.3% من المرضى الذين عولجوا بالمقارنات تعرضوا لحدث ضار واحد على الأقل متعلق بالدواء. في الدراسات، كانت 85% من الأحداث الضائرة مع لينزوليد خفيفة إلى متوسطة الشدة. وكانت الأحداث السلبية الأكثر شيوعا مع لينزوليد هي الإسهال (2.8٪ إلى 11.0٪ في دراسات مختلفة)، والصداع (0.5٪ إلى 11.3٪ في دراسات مختلفة)، والغثيان (3.4٪ إلى 9.6٪ في دراسات مختلفة). وشملت الأحداث السلبية الأخرى التي تم الإبلاغ عنها في دراسات المرحلة الثانية والمرحلة الثالثة داء المبيضات الفموي، وداء المبيضات المهبلي، وارتفاع ضغط الدم، وعسر الهضم، وآلام البطن المحلية، والحكة، وتغير لون اللسان. في الدراسات السريرية النشطة للينزوليد، تم إيقاف العلاج الناشئ في المرضى البالغين الذين عولجوا من uSSSI بسبب الأحداث الضائرة المرتبطة بالمخدرات في 3.5٪ من المرضى الذين عولجوا باللينيزوليد و 2.4٪ من المرضى الذين عولجوا بالمقارنات. لجميع المؤشرات الأخرى، 2.1٪ من المرضى الذين يتناولون لينزوليد و 1.7٪ من المرضى الذين يتناولون المقارنات توقفوا عن العلاج بسبب الأحداث السلبية المرتبطة بالمخدرات. كانت الأحداث الضائرة الأكثر شيوعًا المرتبطة بالمخدرات والتي أدت إلى التوقف عن تناول الدواء هي الغثيان والصداع والإسهال والقيء. التفاعلات الدوائية الضارة التي حدثت بتردد ≥ 0.1% أو اعتبرت خطيرة في الدراسات السريرية. سجلت هذه الدراسات ما مجموعه 2000 مريض بالغ تلقوا لينزوليد بالجرعات الموصى بها لمدة تصل إلى 28 يومًا. ما يقرب من 22٪ من المرضى عانوا من ردود فعل سلبية. الأكثر شيوعاً هي الصداع (2.1%)، والإسهال (4.2%)، والغثيان (3.3%)، وداء المبيضات (وخاصة داء المبيضات الفموي (0.8%) وداء المبيضات المهبلي (1.1%)). وكانت الأحداث السلبية المرتبطة بالأدوية الأكثر شيوعًا والتي أدت إلى وقف العلاج هي الصداع والإسهال والغثيان والقيء. ما يقرب من 3 ٪ من المرضى توقفوا عن العلاج بسبب الأحداث السلبية المرتبطة بالمخدرات. تم الإبلاغ عن فقر الدم في أقل من 0.1٪ من المرضى في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة للينزوليد لمدة تصل إلى 28 يومًا. في المرضى الذين يعانون من حالات عدوى مهددة للحياة وأمراض مصاحبة كامنة والذين تلقوا لينزوليد في إطار برنامج الاستخدام الرحيم، حدث فقر الدم لدى 2.5% (33/1326) من المرضى في ≥28 يومًا مقارنة بـ 12.3% (53/430) من المرضى الذين عولجوا لمدة> 28 يومًا أيام. تم الإبلاغ عن فقر الدم الوخيم المرتبط بالأدوية الذي يتطلب نقل الدم في 9٪ (3/33) من المرضى الذين عولجوا لمدة ≥28 يومًا و 15٪ (8/53) من المرضى الذين عولجوا لمدة تزيد عن 28 يومًا. لم تشر بيانات سلامة المرضى الأطفال المستندة إلى الدراسات السريرية التي أجريت على ما يقرب من 500 مريض أطفال (منذ الولادة وحتى عمر 17 عامًا) إلى أن ملف تعريف سلامة لينزوليد لدى مرضى الأطفال يختلف عن ذلك لدى البالغين. تم تقييم سلامة لينزوليد في 215 مريضًا من الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين الولادة و11 عامًا و248 مريضًا من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 5 و17 عامًا (146 منهم تتراوح أعمارهم بين 5 و11 عامًا و102 منهم تتراوح أعمارهم بين 12 و17 عامًا). تم تسجيل المرضى في دراستين سريريتين نشطتين من المرحلة الثالثة بحد أقصى 28 يومًا من العلاج. في الدراسة، تم تصنيف 83% و99% من الأحداث الضائرة التي تم الإبلاغ عنها في مجموعة لينزوليد على أنها خفيفة أو معتدلة في الخطورة. في دراسة أجريت على مرضى الأطفال في المستشفى المصابين بعدوى إيجابية الجرام (المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين الولادة وحتى 11 عامًا)، تم اختيار المرضى بشكل عشوائي بنسبة 2:1 إلى لينزوليد مقابل فانكومايسين، وكان معدل الوفيات 6.0٪ (13/215) في مجموعة لينزوليد وفانكومايسين. 3.0% (3/101) في مجموعة الفانكومايسين. وبالنظر إلى الحالات الطبية الخطيرة الكامنة لدى هؤلاء المرضى، لا يمكن إثبات وجود علاقة سببية. في مرضى الأطفال الذين عولجوا بـ uSSSI، واجه 19.2% من المرضى الذين عولجوا باللينيزوليد و14.1% من المرضى الذين عولجوا بالمقارن حدثًا ضارًا واحدًا على الأقل متعلقًا بالدواء. بالنسبة لجميع المؤشرات الأخرى، فإن 18.8% من المرضى الذين عولجوا باللينيزوليد و34.3% من المرضى الذين عولجوا بالمقارن تعرضوا لحدث ضار واحد على الأقل متعلق بالدواء. مرضى الأطفال من 5 إلى 11 سنة: لينزوليد 10 ميلي غرام لكل كيلوغرام عن طريق الفم كل 12 ساعة أو سيفادروكسيل 15 ميلي غرام لكل كيلوغرام عن طريق الفم كل 12 ساعة. مرضى الأطفال بعمر 12 سنة أو أكثر: لينزوليد 600 ملغ عن طريق الفم كل 12 ساعة أو سيفادروكسيل 500 ملغ عن طريق الفم كل 12 ساعة. مرضى الأطفال من الولادة إلى 11 سنة: لينزوليد 10 ملغم / كغم عن طريق الفم أو الوريد كل 8 ساعات;الفانكومايسين 10-15 ملغم/كغم عن طريق الوريد كل 6-24 ساعة حسب العمر والتصفية الكلوية. في مرضى الأطفال الذين عولجوا بـ uSSSI، توقف 1.6% من المرضى الذين عولجوا باللينيزوليد و2.4% من المرضى الذين عولجوا بالمقارن عن العلاج بسبب الأحداث الضائرة المرتبطة بالمخدرات. بالنسبة لجميع المؤشرات الأخرى، توقف 0.9% من المرضى الذين عولجوا باللينيزوليد و6.1% من المرضى الذين عولجوا بالمقارن عن العلاج بسبب الأحداث الضائرة المرتبطة بالمخدرات. التغيرات المخبرية ارتبط لينزوليد بنقص الصفيحات عند تناول جرعات تصل إلى 600 ملغ كل 12 ساعة لمدة تصل إلى 28 يومًا. في الدراسات السريرية للمرحلة الثالثة الخاضعة للرقابة النشطة، كانت النسبة المئوية للبالغين الذين يعانون من نقص الصفيحات الملحوظ (المحدد على أنه أقل من 75٪ من المستوى الطبيعي أو خط الأساس) 2.4٪ في مجموعة لينزوليد (المدى، 0.3٪ -10.0٪) و1.5٪ في مجموعة التحكم. المجموعة (النطاق، 0.4%-7.0%). في دراسة أجريت على مرضى الأطفال في المستشفى الذين تتراوح أعمارهم بين الولادة و11 عامًا، كانت النسبة المئوية للمرضى الذين يعانون من نقص الصفيحات الملحوظ (المعروف بأنه أقل من 75٪ من الطبيعي أو خط الأساس) 12.9٪ في مجموعة لينزوليد و13.4٪ في مجموعة فانكومايسين. في دراسة أخرى لمرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5 إلى 17 عامًا في العيادات الخارجية، كانت النسبة المئوية للمرضى الذين يعانون من نقص الصفيحات الملحوظ (المعروف بأنه أقل من 75٪ من المستوى الطبيعي أو خط الأساس) 0٪ في مجموعة لينزوليد و 0.4٪ في مجموعة سيفادروكسيل. يبدو أن قلة الصفيحات المرتبطة باللينيزوليد مرتبطة بمدة العلاج (عادة لأكثر من أسبوعين). عاد عدد الصفائح الدموية إلى المستويات الطبيعية / الأساسية لدى معظم المرضى خلال فترة المتابعة. في المرحلة الثالثة من الدراسات السريرية، لم تتم ملاحظة أي أحداث سلبية ذات صلة سريريًا لدى المرضى الذين يعانون من نقص الصفيحات. شوهدت أحداث النزيف فقط في المرضى الذين يعانون من نقص الصفيحات في برنامج الاستخدام الرحيم لينزوليد. لا يمكن تحديد دور لينزوليد في هذه الأحداث السلبية. تجربة ما بعد التسويق: تثبيط نخاع العظم (بما في ذلك فقر الدم، ونقص الكريات البيض، ونقص الكريات الشاملة، ونقص الصفيحات)؛ فقر الدم الحديدي الأرومات. اعتلال الأعصاب المحيطية والاعتلال العصبي البصري، ويتطور أحيانًا إلى فقدان البصر. الحماض اللبني. على الرغم من أن التقارير المذكورة أعلاه حدثت بشكل رئيسي في المرضى الذين استخدموا لينزوليد لأكثر من الحد الأقصى الموصى به لوقت الاستخدام (28 يومًا)، فقد تم الإبلاغ عنها أيضًا في المرضى الذين تناولوا فترات علاجية أقصر. تم الإبلاغ عن متلازمة السيروتونين في المرضى الذين تناولوا لينزوليد بالاشتراك مع أدوية هرمون السيروتونين، بما في ذلك مضادات الاكتئاب مثل مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs). التشنجات. تفاعلات تأقية، وذمة وعائية، وبثور جلدية، بما في ذلك تفاعلات جلدية شديدة (SCARs)، مثل انحلال البشرة السمي ومتلازمة ستيفنز جونسون. كانت هناك تقارير عن تغير لون الأسنان واللسان بعد استخدام لينزوليد. في الحالات ذات النتائج المعروفة، يمكن إزالة تغير لون الأسنان عن طريق تنظيف الأسنان الاحترافي (إزالة الترسبات يدويًا). نقص السكر في الدم، بما في ذلك ظهور الأعراض. قد يتم إدراج هذه الأحداث الضائرة بسبب خطورتها، أو تكرار الإبلاغ عنها، أو صلتها المحتملة باللينيزوليد، أو مزيج من هذه العوامل. نظرًا لأن الأحداث المذكورة أعلاه يتم الإبلاغ عنها تلقائيًا، فمن غير المعروف حجم عينة المرضى الذين تأتي منهم، لذلك لا يمكن تقدير حدوثها، ولا يمكن تحديد علاقتها السببية بالأدوية بدقة.
موانع المخدرات:
يمنع استخدام هذا المنتج في حالة الحساسية ويجب استخدامه بحذر أثناء الرضاعة.