أقراص سيلدينافيل سيترات

التأثيرات الدوائية
إذاعة
يحرر
هذا المنتج هو دواء عن طريق الفم لعلاج ضعف الانتصاب (ED). وهو ملح سترات السيلدينافيل، وهو مثبط انتقائي لنوع فوسفوديستراز 5 (PDE5) المخصص لأحادي فوسفات الجوانوزين الحلقي (cGMP). آلية العمل: تتضمن الآلية الفسيولوجية لانتصاب القضيب إطلاق أكسيد النيتريك (NO) في الجسم الكهفي للقضيب أثناء التحفيز الجنسي. NO ينشط guanylyl cyclase، مما يؤدي إلى زيادة في مستويات guanosine monophosphate (cGMP)، مما يسبب استرخاء العضلات الملساء في الجسم الكهفي وامتلاء الدم.
تأثير السيلدينافيل على استجابة انتصاب القضيب: السيلدينافيل هو مثبط انتقائي للغاية للفوسفوديستراز 5 (PDE5). يتم التعبير عن PDE5 بشكل كبير في الجسم الكهفي للقضيب، بينما في الأنسجة الأخرى (بما في ذلك الصفائح الدموية والأوعية الدموية والعضلات الملساء الحشوية والعضلات الهيكلية)، يكون التعبير منخفضًا. يثبط السيلدينافيل بشكل انتقائي PDE5، ويعزز مسار أكسيد النيتريك (NO)-cGMP، ويزيد من مستويات cGMP، مما يتسبب في استرخاء العضلات الملساء في الجسم الكهفي، مما يسمح للمرضى الذين يعانون من ضعف الانتصاب بالحصول على استجابة انتصابية طبيعية للتحفيز الجنسي. تزداد الاستجابة الانتصابية بشكل عام مع زيادة جرعة السيلدينافيل وتركيزه في البلازما. وأظهرت التجارب أن تأثير الدواء يستمر لمدة تصل إلى 4 ساعات، ولكن الاستجابة أضعف من ذلك عند ساعتين. استجابة السيلدينافيل لعضلة القلب: لا يوجد PDE5 في أنسجة التوصيل القلبي الطبيعية أو المريضة، وخلايا عضلة القلب، والخلايا البطانية، والأنسجة اللمفاوية. ولذلك، فإن السيلدينافيل (مثبط PDE5) ليس له تأثير مؤثر في التقلص العضلي إيجابي ولا يمكن أن يؤثر بشكل مباشر على وظيفة انقباض عضلة القلب.
تأثير السيلدينافيل على مؤشرات القلب: تناول المتطوعون الذكور العاديون جرعة واحدة من 100 ملغ من السيلدينافيل عن طريق الفم، ولم تحدث أي تغييرات هامة في تخطيط كهربية القلب. تلقى ثمانية مرضى يعانون من مرض القلب الإقفاري المستقر ما مجموعه 40 ملغ من السيلدينافيل عن طريق الوريد في 4 مرات تحت المراقبة باستخدام قسطرة سوان غانز. النتائج: في حالة الراحة، كان ضغط الدم الانقباضي والانبساطي لدى المرضى أقل من نظيره عند خط الأساس. وانخفضت بنسبة 7% و10% على التوالي. انخفض ضغط الأذين الأيمن أثناء الراحة وضغط الشريان الرئوي وضغط إسفين الشريان الرئوي والنتاج القلبي بمعدل 28% و28% و20% و7% على التوالي. على الرغم من أن هذه الجرعة الوريدية أعلى بمقدار 2 إلى 5 مرات من متوسط ​​​​تركيز البلازما الذروة للسيلدينافيل 100 ملغ في جرعة فموية واحدة من المتطوعين الذكور الأصحاء، إلا أن الاستجابة الديناميكية الدموية المذكورة أعلاه لا تزال موجودة أثناء التمرين.
استجابة السيلدينافيل لضغط الدم: أدت جرعة فموية واحدة من السيلدينافيل 100 ملغ في المرضى الذكور الأصحاء إلى انخفاض في ضغط الدم أثناء الاستلقاء (متوسط ​​السعة القصوى 8.4/5.5 ملم زئبق). انخفض ضغط الدم بشكل ملحوظ بعد 1-2 ساعة من تناول الدواء، وبعد 8 ساعات من تناول الدواء. ولم يكن هناك اختلاف عن مجموعة الدواء الوهمي. تأثيرات 25 ملغ، 50 ملغ، و 100 ملغ من السيلدينافيل على ضغط الدم متشابهة ويبدو أنها لا علاقة لها بجرعة الدواء وتركيزه في الدم. المرضى الذين يتناولون النترات في نفس الوقت يكون لديهم تأثير خافض للضغط أكبر. انخفاض ضغط الدم (90/50 ملم زئبق) والنترات أو الأدوية التي توفر النترات هي موانع صارمة لاستخدام السيلدينافيل. الحد الأقصى لتأثير السيلدينافيل على ضغط الدم يحدث بعد حوالي ساعة واحدة من تناول الدواء، وهو ما يتزامن مع ذروة الدواء في البلازما. ولذلك، فإن النشاط الجنسي قد يؤدي إلى أحداث قلبية عند ذروة تركيزات عقار السيلدينافيل في البلازما. على الرغم من أن تأثيرات السيلدينافيل الخافضة للضغط تكون خفيفة وعابرة (يعود ضغط الدم عادةً إلى خط الأساس خلال 4 ساعات)، إلا أن التفاعل بين السيلدينافيل والنترات يمكن أن يؤدي إلى انخفاضات كبيرة وطويلة الأمد في ضغط الدم. يمتلك السيلدينافيل نصف عمر قصير ويمكن التخلص من الدواء خلال 24 ساعة (حوالي 6 فترات نصف عمر). وقد ذكرت كلية القلب الأمريكية وجمعية القلب الأمريكية بوضوح أنه يُمنع استخدام السيلدينافيل لدى أولئك الذين استخدموا النترات خلال 24 ساعة.
آثار السيلدينافيل على الرؤية: أظهرت الدراسات أنه عند تناول ضعف الجرعة القصوى الموصى بها من الدواء، فإن هذا المنتج ليس له أي تأثير على حدة البصر، ومخطط كهربية الشبكية، وضغط العين، وحجم الحليمة البصرية. قد يكون هناك خلل عابر في تمييز اللون الأزرق/الأخضر. سواء تم استخدامه بمفرده أو مع الأسبرين، فإن هذا المنتج ليس له أي تأثير على وقت النزيف البشري. في التجارب المختبرية، عزز هذا المنتج التأثير المضاد لتراكم الصفائح الدموية في نيتروبروسيد الصوديوم (بدون متبرع). في الأرانب تحت التخدير، مزيج الهيبارين والسيلدينافيل له تأثير إضافي على إطالة وقت النزيف، ولكن لم يتم إجراء دراسات بشرية مماثلة. بعد تناول جرعة فموية واحدة من سيلدينافيل 100 ملغ في متطوعين أصحاء، لم تتأثر حركة الحيوانات المنوية وشكلها.
موانع
إذاعة
يحرر
يمنع تناول ذلك للمرضى الذين يتناولون النترات بأي شكل من الأشكال، سواء بشكل منتظم أو متقطع. يمنع تناوله للمرضى الذين يعانون من حساسية تجاه أي مكون من مكونات السيلدينافيل.