Acalabrutinib هو علاج مستهدف يثبط وظيفة بروتون التيروزين كيناز (BTK). بي تي كيه هو
قد يتم التعبير بشكل مفرط عن البروتينات داخل الخلايا في الخلايا البائية الخبيثة. Acalabrutinib هو مثبط BTK
عامل يمنع إشارات BCR ويمنع نمو وبقاء أورام الخلايا البائية الخبيثة.
لعلاج النساء والرجال بعد انقطاع الطمث الذين يعانون من مستقبلات الهرمون (HR) الإيجابية، ومستقبلات عامل نمو البشرة البشرية 2 (HER2) - السلبية، أو المتحورة PIK3CA، أو سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي مع التقدم أو بعد الأنظمة القائمة على الغدد الصماء.
الآثار والفعالية:
إنه مناسب لعلاج سرطان الثدي المتقدم لدى النساء بعد انقطاع الطمث والذي لا يمكن السيطرة عليه بواسطة عقار تاموكسيفين وغيره من العلاجات المضادة للإستروجين. العلاج المساعد لسرطان الثدي المبكر مع هرمون الاستروجين الإيجابي لدى النساء بعد انقطاع الطمث. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من مستقبلات هرمون الاستروجين السلبية، إذا أظهروا استجابة سريرية إيجابية للتاموكسيفين، فيمكن النظر في هذا المنتج.
الاستخدام والجرعة:
الشكل الدوائي الشائع للأناستروزول هو أقراص، وهو دواء يُصرف بوصفة طبية. يرجى قراءة التعليمات بعناية واستخدامها وفقًا للتعليمات أو شراؤها واستخدامها تحت إشراف الطبيب. البالغين (بما في ذلك كبار السن): عن طريق الفم، مرة واحدة يوميًا، قرص واحد في كل مرة. القصور الكلوي: لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى متوسط. قصور الكبد: لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من قصور الكبد الخفيف. بالنسبة لسرطان الثدي المبكر، فإن دورة العلاج الموصى بها هي 5 سنوات.
موانع المخدرات:
فهو محظور أثناء الحمل. يمنع تناوله لمرضى قصور الكبد. يمنع تناوله لمرضى القصور الكلوي. ممنوع للحساسية لهذا المنتج. ممنوع أثناء الرضاعة. يجب على الرياضيين استخدامه بحذر.
أشكال الجرعات ذات الصلة:
أجهزة لوحية
توصف أقراص Obtunib للعلاجات التالية:
مرضى سرطان الغدد الليمفاوية لخلايا الوشاح البالغين (MCL) الذين تلقوا علاجًا سابقًا واحدًا على الأقل.
مرضى سرطان الدم الليمفاوي المزمن (CLL) / مرضى سرطان الغدد الليمفاوية الليمفاوية الصغيرة (SLL) الذين تلقوا علاجًا سابقًا واحدًا على الأقل.
هذا المنتج عبارة عن مثبط انتقائي لتيروزين كيناز (BTK) من بروتون والذي يمكن أن يمنع تنشيط مسارات الإشارات المرتبطة بـ BTK ويمنع فرط نشاط وانتشار الخلايا البائية.
وهو دواء يثبط بوليميراز الريبوز polyADP (PARP)، وهو إنزيم يشارك في إصلاح الحمض النووي. وهو يعمل على علاج السرطان لدى الأشخاص الذين لديهم طفرات BRCA1 أو BRCA2 الموروثة، بما في ذلك بعض أنواع سرطان المبيض والثدي والبروستاتا. [1]
Olebatinib هو أول مثبط BCR-ABL من الجيل الثالث طورته شركة صينية وأول دواء مبتكر معتمد من قبل Ascentage Pharma منذ أكثر من عقد من الزمن منذ إنشائها. [1] هذا الدواء هو دواء مبتكر تم تطويره وامتلاكه بشكل مستقل من قبل بلدي، ويستخدم لعلاج أي مقاومة لمثبط التيروزين كيناز.
هذا المنتج هو أول دواء معتمد في الصين للإشارة إلى سرطان الدم النخاعي المزمن مع طفرة T315I. [3]
في 18 يناير، تم إدراج Nalebac بنجاح في "كتالوج التأمين الطبي الأساسي الوطني والتأمين ضد إصابات العمل وتأمين الأمومة (2022)"، ونطاق دفع التأمين الطبي هو: "يقتصر على المرضى البالغين المصابين بسرطان الدم النخاعي المزمن (CML) المرحلة المزمنة (CP) أو المرحلة المتسارعة (AP) مع طفرة T315I [4]
في 17 نوفمبر 2023، تمت الموافقة على Nalebac من قبل الإدارة الوطنية للمنتجات الطبية لعلاج المرضى البالغين المصابين بسرطان الدم النخاعي المزمن في المرحلة المزمنة (-CP) والذين لديهم مقاومة و/أو غير متسامحين مع المعارف التقليدية من الجيلين الأول والثاني. [6]
أوليباتينيب هو أول مثبط لـ BCR-ABL من الجيل الثالث يتم تطويره بواسطة شركة صينية وأول دواء مبتكر تتم الموافقة عليه من قبل شركة Ascentage Pharma منذ أكثر من عقد من الزمان منذ تأسيسها. [1] هذا الدواء هو دواء مبتكر تم تطويره بشكل مستقل من قبل بلدي بحقوق الملكية الفكرية المستقلة، ويستخدم لعلاج أي مقاومة لمثبطات التيروزين كيناز.
هذا المنتج هو أول دواء معتمد في الصين لعلاج سرطان الدم النخاعي المزمن مع طفرة T315I. [3]
في 18 يناير، تم إدراج ناريكا بنجاح في قائمة الأدوية الوطنية للتأمين الطبي الأساسي وتأمين إصابات العمل وتأمين الأمومة (2022)، ويقتصر نطاق دفع التأمين الطبي على المرضى البالغين المصابين بسرطان الدم النخاعي المزمن (CML) في المرحلة المزمنة (CP) أو المرحلة المتسارعة (AP) مع طفرة T315I. [4]
في 17 نوفمبر 2023، تمت الموافقة على Narica من قبل الإدارة الوطنية للمنتجات الطبية لعلاج المرضى البالغين المصابين بالمرحلة المزمنة (-CP) من سرطان الدم النخاعي المزمن المقاومين و/أو غير المتسامحين مع مثبطات التيروزين كيناز من الجيل الأول والثاني. [6]
السكان المعالجون
هذا الدواء هو دواء مبتكر تم تطويره بشكل مستقل من قبل بلدي مع حقوق الملكية الفكرية المستقلة. يتم استخدامه لعلاج المرضى البالغين المصابين بمرحلة مزمنة أو متسارعة من سرطان الدم النخاعي المزمن مع طفرة T315I والذين يقاومون أي مثبط كيناز التيروزين ويتم تشخيصهم باستخدام طريقة كشف معتمدة بالكامل. [1]
يستخدم أوليباتينيب لعلاج المرضى البالغين في المرحلة المزمنة (-CP) من سرطان الدم النخاعي المزمن (المعروف أيضًا باسم سرطان الدم النخاعي المزمن، والمختصر باسم CML) الذين يقاومون و/أو لا يتحملون مثبطات التيروزين كيناز من الجيل الأول والثاني (TKIs). [5]
علاج
أولفيريمباتينيب هو مثبط جزيئي صغير لبروتين تيروزين كيناز يمكنه أن يثبط بشكل فعال نشاط كيناز تيروزين Bcr-Abl من النوع البري والمتحول المتعدد، ويمنع فسفرة كيناز تيروزين Bcr-Abl والبروتينات السفلية STAT5 وCrkl، ويمنع تنشيط المسار السفلي، ويحفز إيقاف دورة الخلية وموت الخلايا في خطوط الخلايا الإيجابية لـ Bcr-Abl وخلايا Bcr-Abl T315I المتحولة. [1]
Ivosidenib (الاسم التجاري Tosuvo® [4]) هو أول دواء معتمد في الصين [4]، وهو مثبط قوي مستهدف عن طريق الفم لسرطانات طفرة إيزوسيترات ديهيدروجينيز -1 (IDH1) [2]. تم تطويرها في الأصل بواسطة شركة Agios Pharmaceuticals، وتوصلت شركة CStone Pharmaceuticals وAgios إلى اتفاقية تطوير وتسويق حصرية في الصين الكبرى في عام 2018، ووسعت منطقة ترخيص التطوير والتسويق السريري من الصين الكبرى إلى سنغافورة في عام 2020.[3]
في 9 فبراير 2022، وافقت إدارة المنتجات الطبية الوطنية الصينية (NMPA) على تطبيق الدواء الجديد لـ ivosidenib، وهو الدواء الأول في فئته [6]. هذا الدواء هو أول مثبط لـ IDH1 معتمد في الصين، ويستخدم لعلاج المرضى البالغين المصابين بسرطان الدم النخاعي الحاد الانتكاس أو المقاوم (R/R AML) الذي يحمل طفرات حساسة لـ IDH1. [4]
تمت الموافقة على Ivosidenib من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لثلاثة مؤشرات:
①، للعلاج الأحادي للمرضى البالغين الذين يعانون من سرطان الدم النخاعي الحاد المنتكس أو المقاوم مع طفرات IDH1 الحساسة؛
②، للاشتراك مع الآزاسيتيدين لعلاج سرطان الدم النخاعي الحاد الذي تم تشخيصه حديثًا مع طفرات IDH1 الحساسة المكتشفة بواسطة اختبار معتمد من إدارة الغذاء والدواء لدى البالغين الذين تبلغ أعمارهم 75 عامًا أو أكبر، أو المرضى الذين يعانون من أمراض مصاحبة تمنع استخدام العلاج الكيميائي التعريفي المكثف [7]؛
③، للمرضى البالغين الذين سبق علاجهم والذين يعانون من سرطان القنوات الصفراوية المتقدم أو النقيلي محليًا مع طفرات IDH1 التي تم اكتشافها بواسطة اختبار معتمد من إدارة الغذاء والدواء (FDA)
الوظائف والمؤشرات:
أقراص إيماتينيب ميسيلات/كبسولات إيماتينيب ميسيلات: 1. لعلاج المرحلة المزمنة أو المرحلة المتسارعة أو مرحلة الانفجار لسرطان الدم النخاعي المزمن الإيجابي لكروموسوم فيلادلفيا (Ph+CML). 2. لعلاج المرضى البالغين الذين يعانون من أورام انسجة الجهاز الهضمي الخبيثة غير القابلة للاستئصال و/أو النقيلية (GIST). 3. بالاشتراك مع العلاج الكيميائي لعلاج مرضى الأطفال الذين تم تشخيص إصابتهم حديثًا بسرطان الدم الليمفاوي الحاد إيجابي كروموسوم فيلادلفيا (Ph+ALL). 4. لعلاج المرضى البالغين الذين يعانون من سرطان الدم الليمفاوي الحاد المنتكس والمستعصي في فيلادلفيا (Ph+ALL). 5. تأتي معلومات السلامة والفعالية للمؤشرات التالية بشكل أساسي من بيانات الأبحاث الأجنبية، والبيانات الخاصة بالسكان الصينيين محدودة: (1) لعلاج المرضى البالغين المصابين بمتلازمة فرط اليوزينيات (HES) و/أو سرطان الدم اليوزيني المزمن (CEL) ) مع كيناز الاندماج FIP1L1-PDGFRα. (2) لعلاج المرضى البالغين الذين يعانون من متلازمة خلل التنسج النقوي/مرض تكاثر النقوي (MDS/MPD) مع إعادة ترتيب جينات مستقبل عامل النمو المشتق من الصفائح الدموية (PDGFR). (3) لعلاج المرضى البالغين الذين يعانون من كثرة الخلايا البدينة الجهازية العدوانية (ASM) بدون طفرة جينية D816Vc-Kit أو طفرة جينية غير معروفة لـ c-Kit. (4) لعلاج الساركوما الليفية الجلدية الحدبية غير القابلة للاكتشاف أو المتكررة أو النقيلية (DFSP). (5) للعلاج المساعد للمرضى البالغين الذين لديهم خطر كبير للتكرار بعد الاستئصال الجراحي لمجموعة (CD117)-GIST الإيجابية. المرضى الذين لديهم خطر منخفض جدًا ومنخفض للتكرار يجب ألا يتلقوا هذا العلاج المساعد.
الجرعة والإدارة:
أقراص إيماتينيب ميسيلات: 1. يجب أن يتم العلاج من قبل طبيب ذو خبرة في علاج مرضى الأورام الخبيثة. ينبغي تناول إيماتينيب ميسيلات مع وجبات الطعام وكوب كبير من الماء لتقليل مخاطر اضطرابات الجهاز الهضمي. عادة، يتناول البالغون 400 ملغ أو 600 ملغ مرة واحدة في اليوم، والجرعة اليومية هي 800 ملغ، أي 400 ملغ مرتين في اليوم (في الصباح والمساء). يتناوله الأطفال والمراهقون مرة أو مرتين يوميًا (في الصباح والمساء). يمكن للمرضى (بما في ذلك الأطفال) الذين لا يستطيعون بلع الأقراص تفريق الأقراص في الماء أو عصير التفاح بدون غاز (حوالي 50 مل لأقراص 100 ملغ وحوالي 200 مل لأقراص 400 ملغ). يجب تحريك المعلق وتناوله فورًا بمجرد تفكك القرص تمامًا. وطالما استمر المريض في الاستفادة، يجب أن يستمر علاج هذا المنتج. 2. تعديل الجرعة للمرضى الخاصين مفصل في التعليمات. كبسولات إيماتينيب ميسيلات: 1. يجب أن يتم العلاج من قبل أطباء لديهم خبرة في علاج مرضى الأورام الخبيثة. 2. يجب تناول إيماتينيب ميسيلات مع الوجبات وشرب كوب كبير من الماء لتقليل خطر الإصابة باضطرابات الجهاز الهضمي. 3. عادة، يتناول البالغون 400 ملغ أو 600 ملغ مرة واحدة في اليوم، والجرعة اليومية هي 800 ملغ، أي 400 ملغ مرتين في اليوم (في الصباح والمساء). يتناول الأطفال والمراهقون مرة أو مرتين يوميًا (صباحًا ومساءً). 4. يمكن للمرضى (بما في ذلك الأطفال) الذين لا يستطيعون بلع الكبسولات تفريق الدواء في الكبسولات في الماء أو عصير التفاح. يُنصح النساء الحوامل والمرضعات بتجنب ملامسة الجلد أو العينين، أو الاستنشاق عند فتح الكبسولات (انظر [استخدام النساء الحوامل والمرضعات])، وغسل اليدين مباشرة بعد لمس الكبسولات المفتوحة. 5. طالما أن المريض مستمر في الاستفادة، يجب أن يستمر علاج هذا المنتج. 6. بالنسبة للمرضى ذوي الاحتياجات الخاصة، يرجى الرجوع إلى التعليمات الخاصة بتعديل الجرعة.
ردود الفعل السلبية:
أقراص إيماتينيب ميسيلات / كبسولات إيماتينيب ميسيلات: يتم تلخيص ووصف خصائص السلامة العامة للإيماتينيب في الاستخدام السريري البشري من خلال أكثر من 12 عامًا من الخبرة مع إيماتينيب. في التطور السريري، سيواجه معظم المرضى أحداثًا سلبية في مرحلة ما من العلاج. الأحداث الضائرة الأكثر شيوعًا (> 10٪) هي قلة العدلات، قلة الصفيحات، فقر الدم، الصداع، عسر الهضم، الوذمة، زيادة الوزن، الغثيان، القيء، تشنجات العضلات، آلام العضلات والعظام، الإسهال، الطفح الجلدي، التعب وآلام البطن. كانت شدة هذه الأحداث خفيفة إلى معتدلة، وكان 2٪ إلى 5٪ فقط من المرضى قد توقفوا عن العلاج بشكل دائم بسبب الأحداث الضائرة المرتبطة بالأدوية. كان فرق السلامة بين المرضى الذين يعانون من سرطان الدم Ph + والأورام الصلبة هو أن حدوث وشدة كبت نقي العظم في المرضى الذين يعانون من سرطان الدم Ph + والأحداث السلبية المعدية المعوية (GI) والنزف داخل الفم في المرضى الذين يعانون من GIST كانت أعلى ومن المحتمل أن تكون بسبب عوامل مرتبطة بالمرض. كان كبت نقي العظم، والأحداث الضائرة في الجهاز الهضمي، والوذمة، والطفح الجلدي شائعة في كلا المجموعتين من المرضى. يبدو أن حالات الجهاز الهضمي الأخرى، مثل انسداد الجهاز الهضمي، والانثقاب، والتقرح، هي في الغالب تفاعلات ضائرة خاصة بالمؤشر. تشمل الأحداث الضائرة البارزة الأخرى التي لوحظت بعد التعرض للإيماتينيب وربما تكون مرتبطة سببيًا باستخدام هذا المنتج السمية الكبدية، والفشل الكلوي الحاد، ونقص فوسفات الدم، والتفاعلات الضائرة التنفسية الشديدة، ومتلازمة تحلل الورم، وتأخر النمو لدى الأطفال. اعتمادا على شدة هذه الأحداث السلبية، قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة. للحصول على تفاصيل حول ردود الفعل السلبية، يرجى الرجوع إلى تعليمات الدواء.
موانع الاستعمال:
أقراص إيماتينيب ميسيلات / كبسولات إيماتينيب ميسيلات: يمنع استخدام المرضى الذين لديهم حساسية تجاه المادة الفعالة أو أي من مكونات هذا الدواء.
